甲磺酸加贝酯(Gabexate mesilate)

甲磺酸加贝酯(Gabexate mesilate)

【药理作用】

加贝酯可有效抑制蛋白酶、激肽酶及磷酯酶A2活性,促进炎症细胞凋亡、抑制炎症介质产生,抑制全身炎症反应;有效地松弛Oddi括约肌,保持胆、胰流通畅,帮助胰腺减压,因此被推荐用于治疗急性胰腺炎。

动物实验表明,大鼠静脉注射放射性核素标记的本药30min后,肝、肾的放射性分别为总放射性的24.3%、17.3%。家兔静脉注射30s可达到血药峰浓度,2min后消失,生物半衰期为0.4min。静脉注射给药24h,体内放射性几乎完全消失,尿中代谢产物主要为胍基己酸。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现:可出现滴注部位血管局部疼痛,皮肤刺激症状,浅表性静脉炎。偶有皮疹、面部潮红。极少数出现过敏性休克、呼吸困难、血压下降等。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即停用;轻症停药观察可逐渐缓解。

●对症治疗:见奥美拉唑。

●利尿治疗:促进体内药物排出。

●血液净化治疗。

●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用:尚不明确。

●注意事项

(1)与抗血小板药合用需谨慎。

(2)药液需新鲜配制,仅供静脉滴注使用。

(3)检测血常规,如白细胞减少,应停药。

●禁忌证:对本品过敏者禁用,孕妇、儿童、脑动脉瘤或脑出血者、未控制的严重高血压、未控制的出血患者。

●慎用:轻中度高血压、近期手术者、亚急性细菌性心内膜炎患者。

(支力大)