盐酸普罗帕酮（Propafenone Hydrochloride）
（别名：心律平，苯丙酰心安，丙胺苯丙酮，盐酸丙酚酮）
【药理作用】
药效学：Ic类抗心律失常药，主要抑制钠离子内流，减慢0相除极速度，降低传导速度，轻度延长心肌细胞动作电位时间和有效不应期。主要作用在心房和心肌传导纤维，对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。本品可降低自律性，抑制触发激动。此外本品也有轻度β受体阻滞作用，约为普萘洛尔的1／4。常规剂量慢钙离子通道阻滞作用较弱。轻至中度抑制心肌收缩力，程度与剂量有关。
药代学：口服吸收良好。首过效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异，3.1%～21.4%。剂量增加3倍，血药浓度可增加10倍。吸收后主要分布肺组织，其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍。蛋白结合率为97%。单次服药半衰期3～4h，多次服药为6～7h，口服0.5～1h作用开始，2～3h达最大作用，作用可持续6～8h。有效血药浓度588～800ng／ml，中毒血药浓度约1 000ng／ml。主要经肝脏代谢，90%的患者属快代谢型，半衰期2～10h，主要代谢产物为5-羟普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮，均有药理活性；10%患者为慢代谢型，半衰期10～32h。约1%以原型经肾脏排出，90%以氧化代谢物经肠道和肾脏清除。
●毒理：对心脏抑制作用，引起心动过缓、心脏停搏、室性心动过速、心室颤动等严重心律失常。
【诊断要点】
●确切的服药史。
●临床表现：消化系统：恶心、呕吐，也可出现口干及舌唇麻木。肝氨基转移酶升高。神经系统：头晕、目眩、视物模糊、精神障碍、手指震颤或癫
发作。心血管：心动过缓，心脏停搏及房室传导阻滞，室内阻滞，尤其原有窦房结或房室结功能障碍者、大量静脉持续应用者较易发生。室性心动过速、心室颤动，多见于有器质性心脏病者。低血压，尤其在原有心功能不全者。
●实验室诊断：该药理化鉴别试验阳性。中毒血药浓度为＞1 000ng／ml。
【急救措施】
●立即停用，轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。无脉性室速，心室扑动和心室颤动：电转复。血压下降时给予升血压药治疗，多巴胺：开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。
●大量口服中毒者：催吐或洗胃，导泻。
●血液透析。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用：其他抗心律失常药，包括维拉帕米、胺碘酮及奎尼丁等，可能增加本品不良反应。奎尼丁抑制肝的羟化代谢途径，使所有患者均变为慢代谢者。降压药可使本品的降压作用增强。
●本品在450mg／d时使地高辛血药浓度升高35%，900mg／d时可升高85%。本品可增加普萘洛尔和美托洛尔的血药浓度。本品使华法林血药浓度升高，共用时后者应调整剂量。
●与西咪替丁合用可使本品稳态血药浓度提高。与利多卡因合用，可以增加中枢神经系统不良反应。多非利特可延长Q-T间期，不宜与本品合用。利托那韦、氟西汀可减慢本品代谢，使其血药浓度升高，毒性增强。本品可升高茶碱的血药浓度，增强其毒性反应。
●注意事项：用药期间应注意检查血压、心电图、心功能、血药浓度等，因剂量与血药浓度不成比例增加。本品血药浓度与剂量不成比例增加，故在增量时应小心，以防血药浓度过高产生不良反应。静脉给药时须严密监测血压和心电图。动物实验发现本品有胚胎毒性，在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，孕妇仅在利大于弊时方可使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，建议哺乳期妇女停用本品。老年患者的有效药物剂量较年轻人低。
●禁忌证：二度、三度房室传导阻滞，双束支阻滞（除非已有起搏器），窦房功能障碍，严重肝肾功能障碍。
●以下情况慎用：严重窦性心动过缓、一度房室传导阻滞、低血压、肝或肾功能障碍、心力衰竭等。