盐酸维拉帕米（Verapamil Hydrochloride）
（别名：异搏定，凡拉帕米，异搏停）
【药理作用】
药效学：属Ⅳ类抗心律失常药，一种钙离子通道阻滞药，抑制钙离子内流，使房室结的不应期延长，传导减慢，但很少影响心房、心室肌的传导。一般不影响正常窦房结的兴奋性。
药代学：口服后90%以上被吸收，生物利用度低，为20%～35%。蛋白结合率为90%。口服1～2h作用开始，3～4h达最大作用，持续6h。静脉给药抗心律失常作用于2min开始，2～5min达最大作用，作用持续10～20min。主要经肝内代谢，口服后经首关效应后仅20%～35%进入血循环，口服量需是静脉注射量的10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期2.8～7.4h，多剂为4.5～12h。去甲维拉帕米半衰期为9h。主要经肾脏清除，代谢产物在24h内排出50%，5d内为70%，原形药为3%，为9%～16%经消化道进入粪便清除。肝功能异常是半衰期延长。静脉用药时，t1／2α约4min，t1／2β为2～5h。
毒理：抑制钙离子内流，降低窦房结和房室结自律性，减慢房室结传导；使心肌收缩减弱；血管平滑肌松弛，降低血压。安全有效的剂量为不超过480mg／d（每日12片）。中毒量90μg／ml。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：心血管表现为低血压，下肢水肿，心力衰竭，心动过缓，偶尔发展成二度或三度房室阻滞及心脏停搏，可能使预激综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路前向传导加速，以致心率增快。神经系统表现为头晕、眩晕、意识障碍等。过敏反应：偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。代谢异常：高血糖、低血钾、代谢性酸中毒等。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用；轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：见盐酸索他洛尔。对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液（如10%的氯化钙溶液）、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。
●钙剂：特异性解毒药，10%葡萄糖酸钙100ml静脉注射；如治疗需要，可重复上述剂量或给予持续静脉滴注（5mmol／h），血钙维持在正常上限或稍高于正常上限。
●大量口服中毒者：催吐或洗胃，导泻。
●血液灌流或血浆置换。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用
①与其他降压药合用有协同作用，须调整本品剂量。
②不要饮酒。
③在有传导功能障碍及心功能不全者，不宜与β受体阻滞药合用。
④与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
⑤在密切观察下，口服洋地黄制剂与口服或注射本品同用，不致引起严重不良反应，但需进行监护。
⑥本品可减低地高辛的肾清除，使地高辛浓度上升50%～75%，此作用与剂量有关，两药合用时须减小地高辛用量。
⑦西咪替丁能抑制本品经肝脏的代谢，同时H2受体阻滞后胃内pH值升高，可增加本品生物利用度，血药浓度升高，毒性增加。
⑧蛋白结合率高的药物，因竞争结合使本品游离型血药浓度增高，合用时必须小心。
⑨本品可抑制细胞色素P450代谢，可致卡马西平、环孢素、氨茶碱，奎尼丁或丙戊酸盐血药浓度增加，从而增加毒性。
●注意事项
①用药期间应注意监测血压、心电图、肝功能。
②本品可通过胎盘，妊娠早、中期禁用，妊娠晚期权衡利弊使用。
③本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女暂停使用。
④血液透析不能清除本品。
●禁忌证：心源性休克或重度低血压（收缩压＜90mmHg），充血性心力衰竭，二度、三度房室阻滞，病态窦房结综合征，未置心脏起搏器者，预激综合征伴心房颤动或心房扑动。
●下列情况应慎用：明显心动过缓、轻度心力衰竭、肝功能损害、轻度或中度低血压、肾功能损害。
（别名：硫氮
酮，恬尔心，哈氨
，合心爽，蒂尔丁）
参见抗心绞痛药物。