盐酸乌拉地尔（Urapidil Hydrochloride）
（别名：优匹敌，尿嘧嗪）
【药理作用】
乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5-羟色胺1a（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。
本药对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，降压时并不影响颅内压，一般不引起反射性心动过速。而对血压正常者没有降压效果。
本药还可以降低心脏前后负荷和平均肺动脉压。在心功能不全的患者中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，不引起水钠潴留，亦不损害肾功能。
本品口服吸收较快4～6h血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和尿嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服t1／2为4.7h，静脉t1／2为2.7h。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：药物过量可引起心血管系统症状，可见头晕、低血压、虚脱、休克；神经系统可见眩晕、头痛、疲劳、反应迟钝等。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
患者对本药的个体差异很大。
●立即减量至停药；轻症停药观察可逐渐缓解。
●发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100～1 000μg）。
●血液净化治疗。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用
①乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液浑浊或絮状物形成。
②与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
③与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
④目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制药同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制药合用。若同时使用其他抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
●注意事项
①如果联合其他降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量；
②血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7d；
③对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药；
④开车或操作机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操作能力；
⑤逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药；
⑥老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。
●禁忌证：①主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）；②哺乳期妇女；③孕妇；④对本药过敏者。
甲磺酸酚妥拉明中毒要揽
