硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate）
（别名：硝异山梨醇，消心痛，易顺脉，心痛治）
【药理作用】
本品的基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌；对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。对心肌无明显直接作用。由于容量血管舒张，静脉回心量减少，降低心脏的前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。经至肝脏时，大部分药迅即被代谢成活性产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯，肾脏是其主要排泄途径，其次为胆汁排泄。
毒理学研究显示：大鼠、小鼠口服本品的LD50分别为1 980（1 909～2 054）mg／kg和1 900（1 480～2 430）mg／kg（口服）；豚鼠口腔喷雾的最大耐受量为4.2mg／kg：小鼠静脉注射的最大耐受27.5mg／kg；本品喷雾对皮肤、口腔黏膜刺激性很小；本品无致畸作用。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：与硝酸甘油类似，但发生概率相对较低和缓和。药物过量可引起心血管系统症状：严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡。神经系统症状：晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪、昏迷并抽搐、潮红及出汗。消化系统症状：恶心及呕吐，腹部绞痛及腹泻。其他：发热、气短、呼吸困难及高铁血红蛋白血症表现的发绀。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。尿儿茶酚胺与香草杏仁酸值显著增高。
【急救措施】
●立即减量至停药；轻症停药观察可逐渐缓解。
●发生低血压时，应抬高双腿，以利静脉血液回流。如仍不能纠正，可加用α肾上腺素受体激动药，如去氧肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素）；如血液中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。
●血液净化治疗。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用
①中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压；
②与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致直立性低血压作用；
③阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应；
④使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用；
⑤枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用；
⑥与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
●注意事项：交叉过敏，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏，但罕见。
和其他硝酸盐类药物一样，在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张，出现头痛恶心等症状。使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退，营养不良，严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。
【禁忌证】
●禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。
单硝酸异山梨酯中毒要揽
