氯雷他定（Loratadine）

氯雷他定（Loratadine）

（别名：开瑞坦，克敏能，氯羟他定，诺那他定）

【药理作用】

长效三环类抗组胺药，起效快，作用强，为第三代抗组胺药，具有选择性的对抗外周H1受体的作用，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。氯雷他定急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg／kg时出现死亡（按AUC计算，氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg／kg（按体表面积计算，氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg／kg（按体表面积计算，氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现：主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干、视物模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予药用炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。

●血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否消除尚未明确。

【特别提示】

●抑制肝药物代谢酶功能的药物能使药物的代谢减慢，对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

●每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。

●与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

●抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48h应停止使用氯雷他定。

●心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常史者应慎用。

（王　辰）