盐酸阿朴吗啡注射液(Apomorphine Hydrochloride Injection)

盐酸阿朴吗啡注射液(Apomorphine Hydrochloride Injection)

【药理作用】

本品由吗啡分子中去除一个水分子而得,其结构与多巴胺相近,具有激动多巴胺第2受体(D2)作用,主要用于催吐,它可直接兴奋催吐化学敏感区,前庭中枢亦受到刺激,运动可增加本品的催吐作用。此外,阿朴吗啡尚有镇定作用。口服作用弱而迟缓,皮下注射后成人在5~10min、小儿在1~2min开始催吐作用。在肝内代谢,由肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。毒理作用:盐酸阿朴吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg,大鼠和犬静脉注射的LD50分别为40mg/kg和80mg/kg,人注射使用的极量为每次5mg。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现

(1)中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓。

(2)用量过大可引起持续性呕吐。

(3)昏睡、晕厥和直立性低血压等。

(4)快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快,以及中枢神经刺激反应。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●高剂量时可能出现恶心或呕吐反应。

●本品过量时无专用解毒药,可采取对症和支持治疗。

●可用外周多巴胺受体拮抗药多潘立酮对抗呕吐反应。

●当用药后出现严重头晕或感到昏厥,特别是出现严重恶心或呕吐,出汗或异常发热时,应躺下并抬起双腿,昏厥感会自行缓解。

【特别提示】

●禁忌证:心力衰竭或心力衰竭先兆、腐蚀性中毒、张口反射抑制、醉酒状态明显、已有昏迷或有严重呼吸抑制,阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态,癫发作先兆,休克前期。

●对吗啡及其衍生物过敏的患者,对阿朴吗啡也常过敏。

●禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒,因其可加重士的宁中毒的程度,以及使受腐蚀的食管损害加剧。

●对麻醉药物中毒的病人,由于中枢已被抑制,本品常难奏效,甚至可能加重其抑制作用,故不适用。

●为提高疗效,注药前应先喝水,成人250ml。

●给药过程中可出现血清催乳素浓度降低。

●阿朴吗啡遇光易变质,变为绿色者即不能使用。

●孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确。

●幼儿对阿朴吗啡的易感性增高,应慎用。老年衰弱患者对阿朴吗啡的易感性增高,应慎用。

●药物相互作用:①先期服用止吐药,可降低阿朴吗啡的催吐效应;②对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠;③纳洛酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制;④在服用口服避孕药期间服用本品,可使本品镇静作用减弱。

(王 辰)