醋酸奥曲肽（Octreotide Acetate）
（别名：善得定）
【药理作用】
奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。它抑制生长激素（GH）和胃肠胰（GEP）内分泌系统肽的病理性分泌增加。奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。
奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30min内血浆浓度达峰值。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。皮下给药的清除半衰期为100min。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min和90min。大部分经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。每次皮下注射奥曲肽2.0mg连续几个月仍可很好耐受。急性过量用药后也未见致命性反应的报道。至今成人最大的单次用量为1mg静脉推注。有1例患者意外用药过量，持续超量的静脉滴注（0.25mg／h，而不是0.025mg／h，达48h）未见不良反应。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：胃肠道系统常见食欲缺乏、腹部痉挛性疼痛、腹泻、脂肪痢、胃部空虚感和恶心等。长期使用奥曲肽可能引起胆石形成，由于奥曲肽对生长激素、胰高血糖素和胰岛素分泌的抑制作用，故可能造成血糖调节的紊乱。肝脏：个别报道肝功能不全，包括：无胆汁淤积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常；缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高。所观察到的症状有一过性心率减低、面部潮红，这些症状会在给药后24h消失。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用；轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：对过量用药者应采取对症治疗。参考奥美拉唑。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用：奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。
●注意事项
①由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔细监测所有病人。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其他治疗方法。
②用奥曲肽治疗患者的胆石症发生率为15%～30%，而人群发生率为5%～20%。故在奥曲肽治疗前和治疗期间每隔6～12个月应做一次胆囊超声检查。经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。
③对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对GH和胰高糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和时间。
④奥曲肽可能改变1型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具有部分胰岛素潴留的2型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。所以密切观察血糖水平是必要的。通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。
⑤药液应达到室温再用，以减少局部不适感。避免同一部位短期多次注射。静脉滴注，由于奥曲肽会影响葡萄糖体内平衡，故建议使用生理盐水而不用葡萄糖。
⑥由于对妊娠、哺乳期妇女和儿童使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。
⑦至今成人最大的单次用量为1mg静脉推注。所观察到的症状有一过性心率减低、面部潮红、腹部痉挛性疼痛、腹泻、胃部空虚感和恶心等。这些症状会在给药后24h消失。对过量用药者应采取对症治疗。
●禁忌证：对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用。
乌司他汀中毒要揽
