氨基己酸(Aminocaproic Acid)

氨基己酸(Aminocaproic Acid)

【药理作用】

纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合,然后在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。本品能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。

其制剂主要有口服制剂和注射液两种。注射制剂在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12h,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。t1/2为61~120min。口服制剂口服吸收迅速完全,2h内可达血浆峰的浓度,生物利用度为80%。药物过量可致恶心、呕吐、腹泻、眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑等。

静注过快可出现低血压、心动过速、心律失常,亦可发生惊厥及心脏或肝损害。

【诊断要点】

●有大量应用氨基己酸史。

●临床表现

(1)常见的不良反应包括恶心、呕吐和腹泻,其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。

(2)静注过快出现低血压、心动过速、心律失常,少数人可发生惊厥及心脏或肝损害。

(3)大剂量长期应用后产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾衰竭等。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●如因静注过快出现低血压、心动过速、心律失常,可减慢静注速度,症状仍不缓解,予以停药。

●对症治疗。

●本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。

【特别提示】

●注意药物相互作用:本品不宜与止血敏混合注射。

●注意事项

(1)本品排泄快,需持续给药,否则难以维持稳定的有效血浓度。

(2)氨基己酸与肝素的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期,血液呈高凝趋势,继发性纤溶尚未发生,不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时,肝素与抗纤溶药可考虑并用。

(3)链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗,故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。

(4)本品不能阻止小动脉出血,术中有活动性动脉出血,仍需结扎止血。

(5)使用避孕药或雌激素的妇女,服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。

(6)本品静脉注射过快可引起明显血压降低,心动过速和心律失常。

(7)有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者禁用。

(8)尿道手术后出血的病人慎用;肾功能不全者慎用。

氨甲环酸中毒要揽