盐酸索他洛尔（Sotalol Hydrochloride）
【药理作用】
药效学：既有β受体阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常作用。本品延长动作电位时间和有效不应期，减慢窦率，延缓房室传导，使心房、心室肌及传导系统（包括旁路）不应期延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。低浓度时以β肾上腺素受体阻断作用为主，高浓度时才表现出Ⅲ类抗心律失常药作用。本药还具有抗心肌缺血作用，降低高血压患者的收缩压和舒张压，也用于治疗高血压和缺血性心脏病。
药代学：生物利用度90%～100%。口服达峰时间2.5～4h。1日2次，口服，2～3d可达稳态浓度。在1日160～640mg的范围内血药浓度与剂量相关。不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。不易通过血-脑脊液屏障。全部以原形从肾脏排出，t1／2β为12h，肾功能障碍时半衰期延长，但肝功能障碍对本品代谢无影响。
毒理：药物严重过量（2～16g）。β受体阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常作用，抑制心脏，引起心动过缓、尖端扭转型室性心动过速等心律失常。临床表现有：低血压、心动过缓、心搏停止、Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速等。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：消化系统表现恶心、消化不良、胃肠胀气等。神经系统可见眩晕、睡眠障碍、抑郁、情绪改变等。心血管系统主要为致心律失常作用，表现为加重已有的心律失常或诱发新的心律失常，还可引起心力衰竭加重、低血压等。呼吸系统表现为支气管痉挛，呼吸困难。其他：如皮疹、视力障碍等。
●实验室诊断：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用，轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。
无脉性室速、心室扑动和心室颤动：电转复。尖端扭转型室性心动过速直流电心脏复律，经静脉心脏起搏、补钾、补镁。血压下降时给予升血压药治疗，多巴胺：开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。心力衰竭：洋地黄类：去乙酰毛花苷，0.2～0.4mg稀释后静脉注射。利尿药：呋塞米，20～40mg静脉注射。支气管哮喘：异丙肾上腺素，0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。沙丁胺醇气雾剂：吸入。
室性期前收缩：利多卡因，首次负荷量1～1.5mg／kg，静脉注射2～3min，必要时每5min重复1～2次，总量不超过300mg，维持静脉滴注，每分钟1～4mg。抽搐时可给予地西泮5～10mg静脉注射。
●大量口服中毒者：催吐或洗胃，导泻。
●血液净化治疗：索他洛尔的蛋白结合率低，血液透析可减少血浆中药物的含量。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用
（1）本药与Ⅰa抗心律失常药及Ⅱ类和其他Ⅲ类抗心律失常药合用有协同作用，可能导致不应期延长，不宜合用。
（2）能延长Q-T间期的药物如酚噻嗪类、三环类抗抑郁药等不宜与本药合用。
（3）与钙通道阻滞药合用对房室传导和心室功能的影响有累加作用，应避免合用。
（4）本药能增加洋地黄毒性，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不稳定的患者忌用。
（5）排钾类利尿药可以起低钾和低镁血症，与本药合用增加发生尖端扭转型室性心动过速的危险。
（6）与儿茶酚胺类药合用可引起交感神经张力降低，导致严重的低血压和心动过缓。有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。
●注意事项：用药期间应注意检查①心电图（每次给药后应监测Q-T间期2～4h）；②血压；③肾功能和电解质（血钾、血镁和血钙）；④如有可能监测血药浓度。
●本品可通过胎盘，孕妇应慎用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。18岁以下儿童的安全性和有效性尚不明确。
●禁忌证：支气管哮喘，显著窦性心动过缓，二度及三度房室传导阻滞（除非有起搏器），心源性休克，未控制的心力衰竭，过敏者，Q-T间期延长综合征。
●慎用：用洋地黄控制的心力衰竭，电解质紊乱（如低血镁），一度房室传导阻滞，糖尿病或有自发性低血糖发作史，甲状腺功能亢进症或甲状腺毒症，肾脏疾病，周围血管疾病，手术患者（因麻醉药可能对心脏有抑制作用）。
多非利特中毒要揽
（续 表）
