酮康唑（Ketoconazole）
【药理作用】
酮康唑为咪唑类广谱抗真菌药，可抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜，改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成；尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，导致真菌亚细胞结构变性和坏死。对皮肤真菌，如发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属有较强抗菌作用，尤其对马拉色菌有很强的杀菌活性；丙酸氯倍他索为糖皮质激素，抗感染、抗过敏及抗瘙痒作用较强而且迅速。
毒理：局部刺激性试验和过敏试验、皮肤急性毒性试验表明，复方制剂对实验动物皮肤无刺激性、致敏性低、毒性低，提示本品临床应用安全性较高。主要在肝代谢，经肾排出。
本品口服后1～2h血药浓度达峰值，主要经肝代谢解毒，少量从肾排泄。本品致可逆性肝损害达55%，胆汁淤滞占15%。对肝和内分泌影响明显，可致性激素、促肾上腺皮质激素（ACTH）及肾上腺皮质激素水平下降。局部刺激可致光敏。本品抑制细胞色素P450所依赖的线粒体酶，阻滞类固醇合成，降低肾上腺对ACTH的反应，造成肾上腺损害。
【诊断要点】
●有误服大量或长期应用本药物史。
●临床表现特点
（1）胃肠道症状：恶心、呕吐、腹痛、纳差等。
（2）中毒性肝炎：可有黄疸、血清转氨酶升高等。
（3）肾上腺皮质功能减退：表情淡漠、极度衰弱、畏寒、皮肤色素沉着。
（4）神经精神症状：失眠、躁动不安、精神错乱等。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●停药，误服大量者予以洗胃、导泻。
●对症与支持治疗
（1）静脉输液以促进药物排泄。
（2）保肝治疗。
（3）应用地塞米松或氢化可的松治疗。
（4）有精神症状者予以镇静药物治疗。
【特别提示】
●禁忌
（1）对本品过敏者禁用。
（2）同其他含糖皮质激素制剂一样，本品禁用于病毒性感染（如疱疹、水痘等）。
（3）孕妇及哺乳期妇女禁用。婴幼儿及儿童慎用。
●注意事项
（1）避免接触眼睛，如不慎接触应立即用水冲净。
（2）偶有使用本品后头发干燥现象，一般不影响疗效和使用，建议在洗后使用护发品改善。
（3）请将此药品放在儿童不能接触的地方。
●药物相互作用：由于未发现明显系统吸收，故药物相互作用可不考虑。
●请将此药品放在儿童不能接触的地方。
伊曲康唑中毒要揽
（续 表）
