枸橼酸芬太尼（Fentanyl Citrate）
【药理作用】
为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动药，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，作用迅速，维持时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管内插管时的应激反应。对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1min即起效，4min达高峰，维持30～60min。肌内注射时7～8min发生镇痛作用，可维持1～2h。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除t1／2约3.7h。本品主要在肝脏代谢，其代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。中毒量0.002g／kg。
【诊断要点】
●明确的芬太尼用药史。
●临床表现：大剂量快速静脉注射可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸顺应性降低影响通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●过量的典型症状：意识紊乱、昏迷、惊厥、低血压、心动过速、瞳孔扩大或缩小、呼吸抑制甚至呼吸骤停。
●救治措施：上述症状可以通过使用阿片受体拮抗药（如：纳洛酮）得以消除，因其作用时间较短，应注意小量多次给药。另外，可进一步采取措施，如：气管内插管、人工呼吸等。发生惊厥时，可考虑给苯二氮
类药，同时要注意采取防止热量散失的措施。如出现中毒反应，可考虑洗胃。其他如下：
（1）出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗药（如纳洛酮、丙烯吗啡等）对抗。
（2）呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施。
（3）必要时亦可用吗啡特效拮抗药，静脉注射纳洛酮0.005～0.01 mg／kg，成人0.4mg。
（4）心动过缓者可用阿托品治疗。
（5）与氟哌利多合用产生的低血压，可用输液、扩容等措施处理，无效时可采用升压药，当禁用肾上腺素。
【特别提示】
●务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14d以上方可给药，而且应先试用小剂量（1／4常用量），否则会发生难以预料的严重并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环衰竭虚脱而死亡。
●心律失常、肝肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
●药液有一定的刺激性，不得误入气管支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。
●硬膜外注入本品镇痛时，一般4～10min起效，20min脑脊液的药浓度达到峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7h，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。
●虽然大量快速静脉注射能使神志消失，但病人的应激反应依然存在，常伴有术中知晓。
●快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。
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