盐酸艾司洛尔（Esmolol Hydrochloride）

盐酸艾司洛尔（Esmolol Hydrochloride）

【药理作用】

药效学：选择性β1受体阻滞药，大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。

药代学：本品注射后很快被酯酶水解，注射后分布半衰期仅2min，消除半衰期约9min，属超短效β受体阻滞药。血浆蛋白结合率约为55%。本品脂溶性低，脑脊液中可分布少量。代谢产物从尿中排泄，原形药物不到2%，在用药后24h内，73%～88%的药物以酸性代谢物形式随尿液排出。

毒理：选择性β1受体阻滞，对心脏产生抑制作用；有降血压作用。1次用量达12～50mg／kg即可致命。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现：消化系统表现为恶心、呕吐、口干、便秘等。神经系统表现为头晕、头痛、嗜睡、注意力不集中、易激动、语言障碍、视物异常等。心血管系统可见低血压、胸痛、心动过缓、心脏停搏及房室传导阻滞、晕厥等。呼吸系统可见支气管痉挛、呼吸困难。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即停用；轻症停药观察可逐渐缓解。

●

对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。

无脉性室速，心室扑动和心室颤动：电转复。血压下降时给予升血压药治疗：多巴胺，开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。心力衰竭治疗，洋地黄类：去乙酰毛花苷，0.2～0.4mg稀释后静脉注射。利尿药：呋塞米，20～40mg静脉注射。

支气管哮喘：异丙肾上腺素0.5～1mg加在5%葡萄糖溶液200～500ml内缓慢静脉滴注。沙丁胺醇气雾剂：吸入。

室性期前收缩：利多卡因，首次负荷量1～1.5mg／kg，静脉注射2～3min，必要时每5min重复1～2次，总量不超过300mg，维持静脉滴注，每分钟1～4mg。抽搐时可给予地西泮5～10mg静脉注射。休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用：本品可加重α1肾上腺素受体阻断药的首剂反应。与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。与非二氢吡叮类钙离子拮抗药合用可引起低血压、心动过缓、心力衰竭。吗啡可增加本品的血药浓度及毒性反应。与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛血药浓度升高。与非甾体类抗炎药合用，可引起血压升高。

●注意事项：酸性代谢产物从肾脏排泄，肾功能障碍者半衰期可延长10倍。高浓度给药可造成注射部位反应，故应避免用10mg／ml以上的浓度给药，尽量用大静脉。动物实验发现本品大剂量应用时有胚胎毒性，在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定。在晚期妊娠或分娩时使用本品可引起胎儿心动过缓。孕妇仅在利大于弊时方可使用。

●禁忌证：二度和三度房室传导阻滞、失代偿性心功能不全、心源性休克和显著心动过缓、支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺病。

●慎用：低血压、糖尿病、肾功不全、甲状腺功能亢进症、充血性心力衰竭。