盐酸哌替啶（Pethidine Hydrochloride）
（别名：度冷丁，杜冷丁，美吡利啶）
【药理作用】
为阿片受体激动药，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力为吗啡的1／10～1／8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动药而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10min出现镇痛作用、持续为2～4h。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10min出现镇痛作用、持续2～4h。血药浓度达峰时间1～2h，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除t1／23～4h，肝功能不全时增至7h以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。治疗浓度0.1～0.5μg／ml，中毒浓度1～2μg／ml，致死浓度3μg／ml。
【诊断要点】
●明确的哌替啶用药史。
●临床表现：中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则，发绀、嗜睡、进而昏迷，皮肤潮湿冰冷、肌无力、脉缓及血压下降，偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。
●实验室检查：理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。
●吸氧，必要时呼吸支持，如气管内插管、机械通气。
●给予升压药提高血压，β肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。
●静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg／kg，成人0.4mg，亦可用丙烯吗啡作为拮抗药。但哌替啶中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。
●当血内哌替啶其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄毒物。
【特别提示】
●未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。
●肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。
●静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药并用时。
●哌替啶务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14d以上方可给药，而且应先试用小剂量（1／4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
●注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。
芬太尼中毒要揽
