拉贝拉唑(Rabeprazole)
(别名:波利特,雷贝拉唑)
【药理作用】
第二代质子泵抑制药,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。
单次口服本品20mg,最大血药浓度为0.406mg/L,达峰时间3.1h,血浆半衰期1.02h。本品主要经肝脏代谢,血浆蛋白结合率为94.8%~97.5%。主要从尿中排泄,少量经粪便排泄。
毒理:同奥美拉唑。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现:消化系统反应可见恶心、呕吐、便秘、腹胀、腹泻、ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高。造血系统反应可见红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少等。中枢神经系统反应可见头晕、头痛、眩晕、困倦、感觉迟钝、口齿不清、步履蹒跚等。心血管系统可见心悸、心动过缓等。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用;轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗:见奥美拉唑。
●大量口服者,催吐或洗胃、导泻。
●利尿治疗:促进体内药物排出。
●拉贝拉唑是高度蛋白结合的,因此无法透析。
●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。
剂量高达80mg/d是可以耐受的。没有特别的解药。万一发生过量,可采取对症治疗的一般的支持手段。
【特别提示】
●药物相互作用:拉贝拉唑能够产生持续性的抑制胃酸分泌的作用,可升高胃内pH值,与地高辛合用时,可促使地高辛的吸收并导致其血药浓度升高。与含氢氧化铝、氢氧化镁的制酸剂同时服用,本品血药浓度下降。本品可减少伊曲康唑、酮康唑的胃肠道吸收。对志愿者的研究中,尚未发现本品和地西泮、茶碱、华法林、苯妥英钠之间的相互作用。
●注意事项:用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。服用本品时,应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查)发现异常,即停止用药,并进行及时处理。
●肝功能损伤的患者慎用。
●孕妇只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。
●本品可能通过乳汁分泌故避免用于哺乳期妇女。用药期间监测甲状腺功能。
●禁忌证:对拉贝拉唑钠、苯丙咪唑代谢产物或辅料过敏者禁用。
丙谷胺中毒要揽

(续 表)
