重酒石酸去甲肾上腺素(Norepinephrine Bitartrate)
(别名:正肾上腺素,正肾,左动脉酚)
【药理作用】
本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。通过α受体激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排血量增加。用量按每分钟0.4μg/kg时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注,静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2min,主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄,仅微量以原形排泄。静脉注射1次>1~2mg,维持量>25μg/min,易发生药物过量及中毒。
【诊断要点】
●确切的用药史
●临床表现:药物过量可引起心血管系统表现有心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。神经系统表现有昏迷并抽搐、皮肤潮红、皮肤苍白寒冷及出汗。消化系统表现为恶心及呕吐。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即减量至停药;轻症停药观察可逐渐缓解。
●发生高血压时,可使用α肾上腺素受体阻滞药,如酚妥拉明5~10mg静脉注射。
●血液净化治疗。
●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用:与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时应减量给药。
(1)与β受体阻滞药同用,各自的疗效降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可引发高血压、心动过缓。
(2)与降压药同用可抵消或减弱降压药的作用,与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
(3)与洋地黄类同用,易致心律失常,需严密注意心电监测。
(4)与其他拟交感胺类同用,心血管作用增强。
(5)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用,促使血管收缩作用加强,引起严重高血压,心动过缓。
(6)与三环类抗抑郁药合用,由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,可加强本品的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压或高热,如必须合用,则开始本品用量需小,并监测心血管作用。
(7)与甲状腺激素同用使二者作用均加强。
(8)与妥拉唑林同用可引起血压下降,继以血压过度反跳上升,故妥拉唑林逾量时不宜用本品。
●注意事项:缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
●禁止与含卤素的麻醉药和其他儿茶酚胺类药合并使用,可卡因中毒及心动过速患者禁用。
●慎用:缺氧、闭塞性血管病、血栓形成、甲状腺功能亢进症、高碳酸血症等。
(郭诗东)