盐酸昂丹司琼注射液（Ondansetron Hydrochloride Injection）

盐酸昂丹司琼注射液（Ondansetron Hydrochloride Injection）

（别名：枢复宁，奥丹司琼）

【药理作用】

本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部最后区（apea postrema）的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5-HT受体而发挥止吐作用。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他镇吐药的不良反应，如锥体外系反应、过度镇静等。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3h。药物彻底代谢，代谢物经肾（75%）与肝（25%）排泄。血浆蛋白结合率为75%，虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现：可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应，短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调、癫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报道。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●停药。

●保护肝肾功能。

●对症治疗。

对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用依米丁（又称吐根碱）治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。尚无昂丹司琼过量特殊解毒药，应用适当的支持疗法治疗患者过量症状。

除了上述所述不良反应外，开始用昂丹司琼还会出现下列现象：一位病人单剂量静脉注射72mg昂丹司琼时，出现3～4min的突然失明（黑矇），加上严重的便秘。另一位口服48mg昂丹司琼的患者，随后4min滴注32mg，出现短暂的迷走神经反射性晕厥。所有上述症状都可自行缓解。

【特别提示】

对肝功能中度或严重损害患者用药剂量每日不应超过8mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。胃肠梗阻者忌用。