盐酸雷尼替丁（Ranitidine Hydrochloride）
（别名：呋喃硝胺，甲硝呋胍，善胃得，胃安太定）
【药理作用】
本品为第二代H2受体拮抗药，对H2受体具有高度的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用较西咪替丁强5～12倍。静注本品可使胃酸分泌降低90%；对胃蛋白酶原的分泌也有一定的抑制作用。对实验性胃黏膜损伤和急性溃疡有保护作用。
口服吸收迅速但不完全，生物利用度50%。有效血药浓度100ng／ml。本品一次给药后作用时间可持续12h。在体内分布广泛，且可通过血-脑屏障。蛋白结合率15%。30%经肝代谢，50%以原形随尿排出，t1／2β为2～3h。肾功能不全时t1／2β延长，剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显，很少影响其他药物代谢。
毒理：同西咪替丁，毒性小。毒理小鼠口服的LD501 440～1 750mg／kg，连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠（雄）为500mg／kg，大鼠（雌）250mg／kg，犬为40mg／kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg／kg，犬为40mg／kg。小鼠口服100～200mg／kg达114周，大鼠口服100～2 000mg／kg达129周，均未见致癌作用。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●
临床表现：消化系统可见恶心、呕吐、腹泻、腹胀、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝损害。泌尿系统可引起肾功能损害，减量或停药后可好转。造血系统可见白细胞减少、血小板减少等。中枢神经系统可见头晕、头痛、疲乏、意识模糊、精神异常、激动、幻觉等。心血管系统可有心动过缓，心源性休克、轻度房室阻滞、心搏骤停等。对内分泌的影响，可引起男性乳房发育、性欲减退、阳萎等。过敏：皮疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛，过敏性休克等。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用，轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗：严重的窦性心动过缓、窦性停搏，伴心排血量不足表现时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。阿托品：1次0.5～1mg，静脉给药，可每1～2h1次，最大量2mg。异丙肾上腺素：0.5～1mg加在5%葡萄糖注射液200～500ml内缓慢静脉滴注。血压下降时给予升血压治疗，多巴胺：开始以每分钟5μg／kg静脉滴注，然后以每分钟5～10μg／kg逐渐加量，以达到满意效果，最大可增至20～50μg／kg。去甲肾上腺素：开始以每分钟8～12μg速度静脉滴注，维持量为2～4μg。
肾上腺素：用于心脏停搏，心室颤动时。室性期前收缩：利多卡因，首次负荷量1～1.5mg／kg，静脉注射2～3min，必要时每5min重复1～2次，总量不超过300mg，维持静脉滴注，每分钟1～4mg。
呼吸衰竭：行人工呼吸，气管内插管，机械通气。
心动过速：β肾上腺素受体阻滞药。美托洛尔25～50mg，口服，每日2次。惊厥时可给予静脉注射地西泮。地西泮5～10mg静脉注射。心搏骤停：心肺复苏。
肝功能损害：保肝治疗。
肾衰竭：限制入量，利尿治疗，维持水、电解质和酸碱平衡，限制蛋白摄入，必要时血液透析。
●大量口服者，催吐或洗胃、导泻。
●利尿治疗：促进体内药物排出。
●血液净化治疗。
●监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用：本品能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时，如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔（心得安）等，可增加上述药物的血浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性，值得注意。本品可使苯妥英钠的血药浓度升高。
有研究表明，本品可增加糖尿病患者口服磺酰脲类降糖药的降糖作用，有引起严重低血糖的危险。本品使三唑仑的血药浓度增加。本品可降低维生素B12的吸收，长期使用可致维生素B12缺乏。
●注意事项：本品可掩盖胃癌证状，用药前首先要排除癌性溃疡。肝功能不全者偶见用药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。婴儿仅限于必要的病例才用。老年患者用药应谨慎选择剂量，最好同时对肾功能进行监测。
●禁忌证：有过敏史者、孕妇及哺乳期妇女、8岁以下儿童、苯丙酮酸尿、急性间歇性血卟啉病既往史者。
●慎用：严重肝、肾功能不全患者。
法莫替丁中毒要揽
