加巴喷丁（Gabapentin）

加巴喷丁（Gabapentin）

【药理作用】

加巴喷丁是抗癫药，它是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫的作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管不良反应。加巴喷丁为口服给药，在小肠快速、可靠地吸收，加巴喷丁半衰期为6～8h。第一次睡前服300mg。以后每天增加30mg，用量可以高达每天3　600mg上述剂量需分3次服用。

【诊断要点】

●明确的用药史。

●临床表现：过量可出现复视、口齿不清、嗜睡、淡漠和腹泻。

【急救措施】

●目前相关中毒的经验尚少，尚无中毒死亡病例。

●停药。

●催吐或洗胃。

●对症、支持疗法。

●血液透析可以清除加巴喷丁。

【特别提示】

●最常见的不良反应是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍（弱视、复视）、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。

●临床研究中发现，有患者出现血糖波动，因此糖尿病患者需经常监测血糖，如必要，随时调整降糖药剂量。

●肾功能不全的患者，服用加巴喷丁必须减量。曾有服用本品发生出血性胰腺炎的报道。

●加巴喷丁作用于中枢神经系统，可引起：镇静、眩晕或类似症状。因此，可降低反应速度，使驾驶能力、操作复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害，特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。

●药物的相互作用：加巴喷丁很少代谢，也不干扰其他一般合用的抗癫药物的代谢。