吉非贝齐（Gemfibrozil）

吉非贝齐（Gemfibrozil）

（别名：诺衡，博利脂，吉非洛齐，二甲苯氧戊酸，吉非罗齐，甲苯丙妥明）

【药理作用】

本品是一种苯氧芳酸衍生物，其药理作用为：①提高脂蛋白酯酶活性，使血浆三酰甘油清除增加；②抑制外因血液中脂肪酸分解，并减少肝脏游离脂肪酸分泌，使胆固醇和三酰甘油合成原料减少，胆固醇和三酰甘油合成减少；③抑制极低密度脂蛋白和载脂蛋白B合成；④升高高密度脂蛋白胆固醇，有利于胆固醇转运和清除。

药动学：口服吸收好，口服后1～2h血浆浓度达峰值，血浆浓度与剂量成正比。每日口服2次，1～2周血浆浓度达稳定状态。药物半减期为1.3～1.5h。药物剂量的66%在48h内由肾脏排泄，6%通过粪便排泄。无论肾功能正常与否，均无蓄积现象。

偶有肝功能试验（血转氨酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高）异常，但停药后可恢复正常；偶有轻度贫血及白细胞计数减少，但长期应用又可稳定，个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。

【诊断要点】

●确切的服药史。

●临床表现

（1）胃痛、嗳气、胃灼热感较多见；腹泻、呕吐、恶心、皮疹、乏力较少见；偶有肌痛、乏力。

（2）吉非贝齐过量：常见有一过性转氨酶升高、房颤、急性阑尾炎、消化不良、胸痛、非特异性皮疹等不良反应。亦有引起胆结石、白内障的报道。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即停用药物。

●对症处理肝肾功能异常。

●对症治疗贫血及白细胞计数减少。

●暂无特效治疗药。

【特别提示】

●相互作用

（1）与口服抗凝药同用时，明显增加抗凝作用，故合用时，抗凝药应减半，并须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。

（2）与洛伐他丁合用，提高降脂疗效，减少用药剂量；但二者用时可引起平滑肌溶解，使肌酸磷酸激酶血浓度增高，肌球蛋白尿而致急性肾衰竭。

●注意事项

（1）治疗3个月无效即应停药。

（2）停用本品后血胆固醇和三酰甘油可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。

（3）用药前先查肝功能，用药后每2～4周复查1次肝功能，如发现转氨酶上升，立即停药。由本品所致的肝功能异常是可逆的。

（4）如用药后出现胆结石，应停用本品。

（5）如用药后出现肌炎，应停用本品。

（6）动物实验提示，过量服用吉非贝齐增加肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率。

（7）用药期间定期检查：全血象计数；肝功能试验；血低密度与极低密度脂蛋白。

●禁忌证

（1）对本品过敏者、孕妇和哺乳期妇女、严重肾功能不全者禁用。

（2）本品可使胆固醇增多，在原发性胆汁性肝硬化时禁用。

（3）老年人如有肾功能不良，须适当减少本品剂量。

（4）下列情况应慎用：①胆石症，本品可使胆道并发症增多；②肝功能不全；③肾功能不全，清除率减低使不良反应发生率增加。