一、喹诺酮类

(一)第一代喹诺酮类(代表药物萘啶酸)

抗菌谱较窄,主要对肠杆菌科的部分菌株(大肠埃希菌、志贺菌属、克雷白杆菌、少部分变形杆菌)有抗菌作用。代表药物为萘啶酸,因疗效不佳,现已很少使用。

(二)第二代喹诺酮类(代表药物吡哌酸)

喹诺酮类化学合成抗菌药主要作用于细菌的DNA回旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。

(三)第三代喹诺酮类(代表药物诺氟沙星)

诺氟沙星是第一个应用于临床的氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类为杀菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性强。各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药性。本品的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿,但对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性低于环丙沙星;对需氧革兰阳性球菌的活性低于环丙沙星和氧氟沙星;对支原体、衣原体、分枝杆菌等无抗菌活性。口服吸收迅速但不完全,吸收后广泛分布于全身组织和体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但在脑组织和骨组织中浓度低。本品可通过胎盘屏障。在体内几乎不被代谢,绝大部分自尿排出,尿中药物浓度极高。t 1/2为3.5小时。适用于敏感菌所致的尿路感染、前列腺炎、肠道感染(伤寒及其他沙门菌属所致的胃肠道感染及胆囊炎等),妇科、外科、皮肤科(脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等)及耳鼻咽喉科等感染性疾病;滴眼液、眼膏用于敏感菌所致的眼感染性疾病(结膜炎、角膜炎等)。复方诺氟沙星滴鼻液用于治疗急、慢性鼻炎,变应性鼻炎,鼻窦炎。

(四)第四代喹诺酮类(代表药物莫西沙星)

莫西沙星为新一代氟喹诺酮类药物,具广谱抗菌作用。本品对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌、衣原体、支原体等非典型病原体的作用较沿用氟喹诺酮类增强。对甲氧西林或苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(包括青霉素敏感和耐药株)、化脓性链球菌等需氧革兰阳性球菌,流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具高度的抗菌活性;对肠球菌属的作用略差;对肺炎克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具良好的抗菌作用,与环丙沙星相仿;对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差;对脆弱类杆菌等厌氧菌、嗜麦芽窄食单胞菌具高度的抗菌活性;对幽门螺杆菌、空肠弯曲菌空肠亚种亦具良好的抗菌作用;对肺炎支原体、肺炎嗜衣原体和嗜肺军团菌具有高度的抗微生物活性。耐甲氧西林葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对本品耐药。口服吸收良好,生物利用度约90%,迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度。在肝脏代谢,尿液中原形药物的排泄量约20%。消除t 1/2为11～15小时。适用于敏感病原体所致的呼吸道感染,包括慢性支气管炎急性发作、轻度或中度的社区获得性肺炎、急性鼻窦炎等;也可用于皮肤软组织感染、复杂性腹腔内感染。