主要用于控制复燃和传播的抗疟药
伯氨喹是一种典型的主要用于控制复燃和传播的抗疟药。
(一)别名
伯氨喹啉,伯胺喹啉,伯喹,匹马喹啉。
(二)作用与应用
本品对间日疟、卵形疟红细胞外期(肝脏中)的休眠子有较强的杀灭作用,是防治疟疾远期复燃的主要药物。与红细胞内期抗疟药合用能根治间日疟,减少抗药性的产生。能杀灭各种疟原虫的配子体,阻止各型疟疾传播。对红细胞内期的疟原虫无效,不能作为控制症状的药物应用,也不能作为病因预防药应用。尽管有对伯氨喹敏感性下降的间日疟原虫株出现的报道,但对伯氨喹抗药的发生是很罕见的。口服吸收迅速、完全,1～3小时达血药峰浓度。消失也快,8小时后血中残存量很少。t 1/2约5.8小时。主要用于根治间日疟、控制疟疾传播、阻抑恶性疟流行。常与氯喹或乙胺嘧啶合用。
(三)用法与用量
(1)根治间日疟,口服,1次13.2 mg,1天3次,连服7天。服此药第1～3天同服氯喹,或在第1天、第2天同服乙胺嘧啶;儿童1次0.2～0.3 mg/kg,1天3次,连服7天。
(2)消灭疟原虫配子体,控制疟疾传播及配合氯喹等治疗恶性疟时,1天26.4 mg,连服3天;儿童0.5～1 mg/(kg·d),连用3天。
(四)注意事项
(1)孕妇、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮患者、类风湿关节炎患者禁用。糖尿病患者,肝、肾、血液系统疾病患者,急性细菌和病毒感染患者及哺乳期妇女慎用。
(2)本品毒性较其他抗疟药高。治疗量不良反应较少,1天剂量超过52.8 mg时易发生疲乏、头晕、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药物热等症状,停药后可自行恢复。
(3)大剂量(60～240 mg/d)时上述症状加重,多数患者可致高铁血红蛋白血症伴发绀。
(4)少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症,是因其红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)造成的,应立即停药,并同时给予地塞米松或泼尼松,静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液等可缓解。溶血严重者可输血。高铁血红蛋白血症可静脉注射亚甲蓝1～2 mg/kg。
(5)不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
(6)服用本品前,应仔细地询问有关病史并检测葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)的活性,并定期检查红细胞计数及血红蛋白量。