磺胺类、甲氧苄啶及复方制剂

(一)磺胺类

磺胺类药物属广谱抑菌药,可与细菌的二氢叶酸合成酶结合,抑制叶酸的代谢和细菌核酸蛋白的合成。对革兰阳性菌和阴性菌均具抗菌作用,体外对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具活性。但目前细菌对该类药物普遍耐药,尤其葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均增多。近年来由于许多抗感染新药的问世,病原菌对磺胺类药物的耐药菌株明显增多及不良反应较多见,使其临床应用显著减少。各磺胺药之间有交叉耐药及交叉过敏。下列疾病不宜选用磺胺药做治疗或预防用药:①A群溶血性链球菌所致的扁桃体炎或咽炎;②志贺菌感染;③立克次体病;④结核病;⑤放线菌病;⑥支原体感染;⑦真菌感染;⑧病毒感染。

(二)甲氧苄啶及其复方制剂

甲氧苄啶属抑菌药,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。本品选择性作用于细菌二氢叶酸还原酶,与磺胺类合用使细菌叶酸合成遭到双重阻断而起协同作用。因而抗菌作用大幅提高(可增效数倍至数十倍),并可减少耐药菌株的产生。与某些抗生素合用亦有增效作用。口服吸收完全。消除t 1/2为11小时。体内分布广泛,脑脊液中药物浓度较高,炎症时接近血药浓度。本品单用易引起细菌耐药。可用于敏感菌(大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、某些肠杆菌属、腐生葡萄球菌等)所致的急性非复杂性尿路感染初发病例。本品很少单用,一般与磺胺甲唑、磺胺嘧啶联合治疗敏感菌所致的肺部感染,急、慢性支气管炎,尿路感染,肾盂肾炎,肠炎,伤寒,细菌性痢疾,疟疾等;也与多种抗生素合用。