一、甲苯咪唑
(一)别名
甲苯达唑,二苯酮咪胺酯,二苯酮胍甲酯。
(二)作用与应用
本品为广谱驱肠虫药,具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用。对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫均有效。影响虫体多种生化代谢途径,与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集,从而抑制分泌颗粒转运和其他亚细胞器运动,抑制虫体对葡萄糖的摄取,导致糖原耗竭;抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成,干扰虫体生存及繁殖而死亡。此外,还对钩虫卵、鞭虫卵、蛔虫卵及幼虫有杀灭和抑制发育作用。本品口服吸收少,但食物尤其是进食脂肪性食物可增加吸收。由于吸收少、排泄快,故不良反应较少。用于治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、旋毛虫病等肠道寄生虫病的单独感染及多种肠蠕虫的混合感染。
(三)用法与用量
(1)驱蛔虫、蛲虫,200 mg顿服,1次即可。
(2)驱钩虫、鞭虫,1次200 mg,1天2次,连服3～5天。第1次治疗未见效者,可于2周后给予第2个疗程。
(3)驱粪类圆线虫,1次300 mg,1天2次,连服3天。
(4)驱旋毛虫,1次300 mg,1天3次,连服7天;小儿4岁以上同成人剂量,2～4岁剂量减半。咀嚼片应充分嚼碎后咽下。
(四)注意事项
(1)对本品过敏者、肝肾功能不全患者、未满2岁的幼儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
(2)少数病例可出现轻微头晕、腹泻、腹部不适等,尚可见乏力、皮疹;偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症、氨基转移酶升高、粒细胞或血小板减少等,多可自行恢复。偶有蛔虫游走造成腹痛和吐蛔现象(与小剂量噻嘧啶合并应用后可避免发生),但均不影响治疗。
(3)严重的不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短或合用肾上腺皮质激素的病例,应引起注意。有引起脑炎综合征的报道,多为迟发性。
(4)除习惯性便秘者外,不需服泻药。腹泻者因虫体与药物接触少,故治愈率低,应在腹泻停止后服药。
(5)克罗恩病及溃疡性结肠炎患者对本品的吸收增加,特别是大剂量时更易致毒性反应。
(6)本品无特效解救药,口服过量者应立即催吐及洗胃。
(五)药物相互作用
(1)卡马西平、苯妥英钠可加速本品的代谢,减低其效力。
(2)H 2受体阻滞剂西咪替丁则可减慢本品的代谢,增高其血药浓度。