唑烷酮类(代表药物利奈唑胺)
唑烷酮类(代表药物利奈唑胺)
(一)别名
利奈唑德。
(二)作用与应用
本品能抑制细菌蛋白质合成,其特点是与细菌50S核糖体附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而产生杀菌作用。由于其结构特殊和作用机制独特,因此与其他抗菌药无交叉耐药性。用于治疗敏感菌引起的下列感染。
(1)万古霉素耐药屎肠球菌所致的感染,包括伴发的血流感染。
(2)由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐药菌株)或肺炎链球菌(包括耐多药的菌株)所致的医院获得性肺炎。
(3)复杂性皮肤软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,合并革兰阴性菌感染者常需与抗革兰阴性菌药物合用。
(三)用法与用量
口服与静脉滴注:两者剂量相同,成人1次600 mg,每12小时1次。治疗耐万古霉素肠球菌感染,疗程14～28天;肺炎、菌血症及皮肤软组织感染,疗程10～14天;小儿20～30 mg/(kg·d),分3次。7天以下新生儿1次10 mg/kg,每12小时1次。
(四)注意事项
(1)本品的应用须严格掌握适应证,避免不适宜的广泛应用,促使细菌耐药性的发展,因耐万古霉素肠球菌对其他抗生素均耐药,本品是目前唯一有效的治疗药物。
(2)对本品过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女慎用。有高血压病史者使用本品应注意观察。
(3)不良反应有消化道症状、失眠、头晕、药物热、皮疹、舌变色、鹅口疮等。化验检查可见血小板、白细胞、中性粒细胞减少,AST、ALT、LDH、ALP、淀粉酶、总胆红素、BUN和肌酐等变化。
(4)服用时须避开高脂饮食及含酪胺的食物和含乙醇饮料。
(五)药物相互作用
(1)本品有单胺氧化酶(MAO)抑制作用,禁忌并用拟肾上腺素药物(伪麻黄碱、多巴胺、肾上腺素等)和5-HT再摄取抑制药(抗抑郁药);禁用含酪胺的食物(奶酪、肉干等)和某些含醇饮料(啤酒、红酒等),以免引起血压异常升高。
(2)避免与减少血小板的药物合用。
(3)与两性霉素B、氯丙嗪、地西泮、红霉素、喷他脒、苯妥英钠等药物呈配伍禁忌。