二线抗结核病药
代表药物为对氨基水杨酸钠。
(一)别名
对氨柳酸钠,派斯钠。
(二)作用与应用
本品仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑菌作用,抗菌谱窄,疗效较一线抗结核病药差。单独应用时结核分枝杆菌对本品迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核病药合用。本品尚有较强的降血脂作用。口服吸收快,体内分布广,部分药物在肝内代谢失活,主要经肾脏排泄。作为二线抗结核病药,主要与异烟肼和链霉素联合使用,治疗肺与肺外结核病,以延缓耐药性产生,增加疗效。也可用于甲状腺功能亢进症(简称“甲亢”),对于甲亢术前合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服本品为手术创造条件。
(三)用法与用量
1.口服
结核病,成人1次2～3 g,1天8～12 g,餐后服;小儿200～300 mg/(kg·d),分3～4次服。1天总量不超过12 g。甲亢术前,成人1天8～12 g,分4次服,同时服用B族维生素、维生素C,服药时间不可过长,以防毒性反应出现。
2.静脉滴注
1天4～12 g(先从小剂量开始),临用前加适量灭菌注射用水溶解后,再用5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液500 m L稀释,配成3%～4%浓度,2～3小时滴完;小儿200～300 mg/(kg·d),分2～3次。
3.胸腔注射
治疗结核性脓胸,用20%溶液10～20 m L(用等渗氯化钠注射液溶解)注入胸膜腔内。
(四)注意事项
(1)对本品及其他水杨酸类药物过敏者禁用。肝肾功能减退、充血性心力衰竭、消化性溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者慎用。孕妇及哺乳期妇女使用时需权衡利弊。
(2)不良反应常见为胃肠反应,如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛,进餐、餐后服或与抗酸药同服可减轻症状。亦可有皮疹、发热、关节痛等变态反应。偶可引起ALT升高、肝损害、白细胞减低等。
(3)本品水溶液不稳定,见光可分解变色,故静脉滴注溶液应现配现用,并在避光条件下(在滴瓶外面用黑纸包上)5小时内滴完。不得使用变色溶液。
(五)药物相互作用
(1)能干扰利福平的吸收,两者同用时应间隔6～8小时。
(2)本品可减少异烟肼的肝内乙酰化,使药效增加,但肝毒性也增强。
(3)与乙硫异烟胺、氨甲喋呤合用可使它们的不良反应增强。
(4)忌与水杨酸类同服,以避免胃肠反应加重及导致胃溃疡。
(5)可增强口服抗凝血药的活性,引起出血。