能“打针”减肥的GLP-1受体激动剂

目前不少爱美人士在尝试“打针”减肥，原来这是一款注射类的降糖药——GLP-1受体激动剂。

什么是GLP-1受体激动剂呢？中文全称是胰高血糖素样肽-1受体激动剂。原来我们的肠道会分泌一种名叫胰高血糖素样肽-1（简称GLP-1）的激素，可以通过促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素而发挥降糖作用。但在体内GLP-1非常容易灭活，于是科学家通过基因重组的方法，研发出了GLP-1受体激动剂，其与GLP-1受体结合，避免被降解，保持GLP-1生物学活性。这类药物降糖效果显著，且有良好的心血管和肾脏保护作用，因此，在糖尿病治疗领域广泛应用。目前临床常用的利拉鲁肽、艾塞那肽、贝那鲁肽、利司那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等以“肽”命名的降糖药都属于这类药物。尽管这些药物在国内的适应证仍是2型糖尿病，对单纯性肥胖没有推荐，但众多临床研究都已证实GLP-1受体激动剂具有良好的减重作用。

近期，《新英格兰医学》杂志发表了SCALE（利拉鲁肽减重研究）的研究结果。该研究入组了3 731名BMI≥30千克/（米）2或BMI≥27千克/（米）2合并高血压、高脂血症的患者，分别给予利拉鲁肽3.0毫克每天皮下注射或安慰剂治疗，结果发现，利拉鲁肽3.0毫克治疗56周可使患者体重下降8.4千克，减重超过5%和10%的患者比例分别为63.2%和33.1%，且治疗前BMI越高的患者，减重效果越明显。刚刚发表的STEP研究显示，司美格鲁肽的减重效果更加显著，每周1次司美格鲁肽2.4毫克治疗68周，使患者体重平均下降15.3千克，较基线体重降幅高达14.9%，体重下降超过5%和10%的比例高达86.4%和69.1%。可以看出司美格鲁肽治疗组的大部分受试者都达到了具有临床意义的体重减轻标准，即至少减轻基线体重的5%。

那么，GLP-1受体激动剂是如何发挥减重作用的呢？我们知道GLP-1受体激动剂需要与GLP-1受体相结合发挥作用，而很多组织器官都存在GLP-1受体，比如胰岛β细胞、胃黏膜、心脏、下丘脑等，因此，GLP-1受体激动剂的作用机制是：①作用于下丘脑摄食中枢，可以抑制食欲，减少食物的摄入；②作用于脂肪组织，促进脂肪动员，加快脂肪的燃烧利用，增加能量消耗；③作用于胃肠道，延缓胃排空。因此，应用GLP-1受体激动剂的患者吃得少，脂肪消耗得多，自然就瘦了。