药物作用的基本规律

一、药物作用的基本规律

药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现。例如,肾上腺素与血管平滑肌上α、β受体结合并激动受体,是药物的作用,由此引起皮肤黏膜及内脏血管收缩、冠状动脉及骨骼肌血管扩张是其药理效应。严格地讲,两者有区别,前者是动因,后者是结果,但在一般情况下,两者常通用。

(一)药物的基本作用

药物种类繁多,作用各异,但基本作用是一致的,都是通过影响机体组织器官固有的生理、生化功能而产生作用。其表现多种多样,可归纳为两个方面:①使原有功能增强,称为兴奋作用,如肾上腺素升血压、呋塞米增多尿量等;②使原有功能减弱,为抑制作用,如胰岛素降血糖、阿司匹林退热、苯巴比妥催眠等。兴奋和抑制是药物的基本作用,在一定条件下可以相互转化。

(二)药物的作用方式及作用类型

1.作用方式

(1)直接作用:是药物对所接触的组织器官、细胞直接产生的作用。例如,硝酸甘油通过扩张血管平滑肌缓解心绞痛作用;口服抗酸药中和胃酸的作用等。

(2)间接作用:是由药物的某一作用引发的其他作用,常通过神经反射或体液调节引起。例如,硝酸甘油扩张血管,引起血压下降,可通过机体血压反射机制使心率加快。

2.作用类型

(1)局部作用:药物未吸收入血,在其应用部位发生作用,如消毒防腐药、抗酸药等。

(2)吸收作用:也称全身作用,药物吸收入血后,分布到机体各个部位而发挥作用,如阿托品解除平滑肌痉挛、缓解胃绞痛,对乙酰氨基酚退热等。

(三)药物作用的选择性

药物在适当剂量时只对某一组织或某一器官发生作用,而对其他组织或器官很少或几乎无作用,称为药物作用的选择性。药物作用的选择性决定了药物引起机体产生效应的范围。例如,治疗量强心苷选择性兴奋心脏,而对骨骼肌无影响;阿托品通过阻断M受体,对眼、腺体、内脏平滑肌、心脏等产生作用。选择性高的药物,针对性强,副作用少;选择性低的药物,针对性不强,作用范围广,应用时副作用多。药物作用的选择性是药物分类的基础,也是临床选药的依据。

(四)药物作用的双重性

药物作用与其他事物一样,具有双重性,既可产生对机体有利的治疗作用,也可产生对机体不利的不良反应。

1.治疗作用

药物所产生的符合用药目的的作用称为治疗作用,是有利于防病治病的作用。根据治疗效果的不同,治疗作用分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指消除原发致病因素的治疗,也称治本,如抗生素杀灭体内致病微生物。具有对因治疗的药物称为特效药。对症治疗是指改善症状的治疗,也称治标。对症治疗不能根除病因,但在某些危重急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛、哮喘时,对维持生命体征,为对因治疗争取时间至关重要。临床用药时,应根据患者的具体情况,遵循“急则治其标,缓则治其本,标本兼治”的原则,妥善处理对症治疗和对因治疗的关系。

课堂活动

患者,男,25岁,突然寒战、高热、咳嗽、胸疼、咳铁锈色痰两天,实验室血常规检查白细胞计数增高,X线表现为肺炎、叶实变。诊断:大叶性肺炎。医生给予青霉素静脉滴注、阿司匹林口服,并嘱患者卧床休息。用药前,护士遵医嘱进行了青霉素皮试,并嘱患者饭后服用阿司匹林。

课堂讨论:应用青霉素、阿司匹林的目的,是对症治疗还是对因治疗?护士采取的措施及药嘱咐的目的是什么?

2.不良反应

凡不符合用药目的,并给患者带来不适或者痛苦的反应统称为不良反应(adverse reaction,ADR)。任何药物都会有一定的不良反应,多数不良反应是药物固有效应的延伸,在一般情况下是可以预知的,但不一定可避免。少数较严重的不良反应较难恢复,所引起的疾病称为药源性疾病,如庆大霉素引起的耳聋、肼屈嗪引起的红斑性狼疮等。

(1)副作用:是指药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用。副作用给患者带来不适或痛苦,但大多数是可以恢复的功能性变化。副作用是药物本身固有的作用,产生的原因是药物的选择性低、作用范围广,当其中一种效应被用作治疗目的时,其他效应则成为副作用。副作用一般可预知并可设法避免或减轻,如麻黄碱治疗哮喘时,可兴奋中枢引起失眠,同时给予镇静药可对抗其中枢兴奋作用。

(2)毒性反应:是指药物剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。毒性反应一般比较严重,可引起机体生理、生化功能紊乱和结构的病理变化。例如,强心苷过量引起的心律失常;水杨酸类过量可引起恶心、呕吐、耳鸣等水杨酸反应等。多数药物都有一定的毒性,是可预知的,剂量不当是毒性反应的首要原因。短期内过量用药引起的毒性称为急性毒性,多损害循环、呼吸及神经系统功能;长期用药,由药物在体内蓄积而发生的毒性称为慢性毒性,多损害肝、肾、骨髓、内分泌功能。药物的致畸、致癌、致突变作用属于慢性毒性中的特殊毒性。

(3)后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应,如服用巴比妥类催眠药,次晨有困倦、乏力现象。

(4)继发反应:是指药物产生治疗作用后的不良后果,又称治疗矛盾,如长期服用广谱抗生素引起菌群失调造成二重感染。

(5)停药反应:是指长期用药后突然停药出现原有疾病加剧的反应,又称反跳现象。例如,长期服用β受体阻断药普萘洛尔抗高血压,突然停药,出现血压骤升、心律失常,甚至出现急性心肌梗死或猝死。

(6)变态反应:是指机体受药物刺激后发生的病理性免疫反应,也称过敏反应。反应性质与药物固有的药理作用及剂量无关,是不能预知的特殊反应。多见于过敏体质患者,反应的程度差异很大,各种类型的免疫反应均可发生。停药后反应逐渐消失,再次用药可复发。致敏物质可能是药物本身或其代谢物,也可能是制剂中的杂质。

(7)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,它不是免疫反应。例如,先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者服用伯氨喹后易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。目前认为,特异质反应大多是由个体生化机制异常所致,多与遗传有关。

知识链接

药源性疾病

药源性疾病又称药物诱发性疾病,是人类在预防、诊断或治疗疾病用药中,因药物或药物之间的相互作用而引起的与治疗目的无关的不良反应,致使机体某(几)个器官或局部组织产生功能性或器质性损害而出现的一系列临床症状或体征。它不仅包括药物在正常用法用量情况下所产生的不良反应,还包括由超量、误服、错误应用以及不正常使用药物等情况引起的疾病。