喹诺酮类药概述

喹诺酮类抗菌药是20世纪60年代发展的新一代抗菌药物，此类药物的问世具有划时代的意义。此类药物抗菌谱广、活性强、毒性低，与多数抗菌药物尤其是多数抗生素类药物之间无交叉耐药性，而且容易人工合成，其中一些药物的抗菌作用可完全与优良的半合成头孢菌素媲美。自1962年萘啶酸问世以来，喹诺酮类抗菌药目前已发展到第三代，有二十几个品种在临床上使用，为合成抗菌药的重要分支。

喹诺酮类药物通过抑制敏感菌DNA螺旋菌，从而抑制细菌合成所需的蛋白质而杀死细菌。

难点释疑

杀菌剂、抑菌剂、多重耐药性及交叉耐药性

1.杀菌剂和抑菌剂的相对性：“杀菌”和“抑菌”是相对的。对极敏感细菌，应用较大量抑菌剂，则血清和组织中的药物浓度也足以杀菌；而低浓度的杀菌剂对较不敏感的细菌也只能起抑制作用。

2.多重耐药性（MDR）是指病原体同时对多种抗微生物药物发生的耐药性。

3.交叉耐药性是指病原体间的耐药性互相传递，使得多种病原体同时对某种抗菌药或某种病原体对某类药物敏感性降低。交叉耐药性多见于结构相似的抗菌药物之间，如目前大肠埃希菌对喹诺酮类的交叉耐药率已超过60%。

目前临床主要使用的第三代喹诺酮类抗菌药的代表药物为诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星。药物结构中都引入氟，C7位引入哌嗪基或吡咯啉基的衍生物，又称氟喹诺酮类，为目前临床广泛应用的喹诺酮类药物。此类药物具有更广的抗菌谱，它们不仅对革兰氏阴性菌显活性，而且对革兰氏阳性菌也有明显的抑制作用。在组织中有良好的渗透性，除在脑组织和脑髓骨外，在其他组织和液体中均有良好的分布。例如，可用于尿道感染、淋病、呼吸道感染、皮肤感染、骨和关节感染、腹腔感染、胃肠道感染、伤寒、败血症及慢性阻塞性呼吸道疾病的急性发作，某些第三代喹诺酮类抗菌药还具有抗结核作用。本品极易和Ca2+、Mg2+、Zn2+等金属离子形成配合物，不仅降低药物的抗菌活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、缺锌、贫血等不良反应。使用这类药物时，不宜和牛奶等含钙、铁的食物或药品同服，同时老人和儿童也不宜大剂量长时间使用。