解热镇痛常用的复方制剂

八、解热镇痛常用的复方制剂

解热镇痛抗炎药经常配伍使用,以增强疗效,减少不良反应。其组成一般包括解热镇痛药、收缩血管药咖啡因、抗过敏药、减轻鼻塞症状的麻黄碱、抗病毒药及镇咳药。常用复方解热镇咳药的成分见表6-4。

表6-4 常用复方解热镇痛药的成分

图示

续表

图示

点滴积累

1.解热镇痛及抗炎抗风湿药从化学结构上主要可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、邻氨苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、1,2-苯并噻嗪类等。

2.解热镇痛及抗炎抗风湿药物的作用机制都是抑制COX。所有解热镇痛及抗炎抗风湿药除对乙酰氨基酚外,都具有解热、镇痛和抗炎3个方面的作用。

3.所有本类药物均可能有胃肠道损害、肾损害、心脑血管损害其他不良反应。

4.本类药物的化学性质包括水解及鉴别反应。

目标检测

一、单项选择题

1.在下列药物中,哪一种是芳基烷酸类非甾体抗炎药。(  )

A.双氯芬酸钠

B.萘普生

C.阿司匹林

D.美洛昔康

2.阿司匹林在(  )溶液中较稳定。

A.强酸

B.偏酸

C.中性

D.碱性

3.以下(  )是阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯。

A.吲哚美辛

B.贝诺酯

C.吡罗昔康

D.布洛芬

4.非甾体消炎药的结构类型可分为(  )。

A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类

B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类

C.吡唑酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、苯乙酸类

D.吡唑酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类(https://www.daowen.com)

5.阿司匹林放置后变色,原因是(  )。

A.吸潮水解

B.直接被空气氧化

C.吸潮水解后被空气氧化

D.对光敏感

6.非甾体抗炎药物是(  )。

A.β-内酰胺酶抑制剂

B.花生四烯酸环氧合酶抑制剂

C.二氢叶酸还原酶抑制剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

二、多项选择题

1.分子中含有羧基,临床上可用于解热、镇痛、抗炎的药物是(  )。

A.阿司匹林

B.双氯酚酸

C.对乙酰氨基酚

D.布洛芬

E.吡罗昔康

2.下列叙述与对乙酰氨基酚不相符的是(  )。

A.具有抗炎、抗风湿作用

B.易溶于水

C.为水杨酸类衍生物

D.刺激性较阿司匹林低

E.具有解热作用

三、简答题

1.简述非甾体抗炎药的主要不良反应及预防措施。

2.简述常见非甾体抗炎药的主要临床应用。

3.对选择性COX-2抑制剂的发展及应用情况作一简要文献综述。

四、实例分析

某患者因感冒发热、头痛就医。医生处方中有贝诺酯这一药物。贝诺酯是一种由阿司匹林与对乙酰氨基酚脱水生成的酯类药物,在目前临床上使用非常广泛。作为前药,贝诺酯在体外无任何活性。试分析:

1.贝诺酯在体内会发生何种变化?为什么医生处方中会有贝诺酯这一药物?

2.根据药物的化学结构,在药物制剂过程中应特别注意防止药物的哪类化学变化以保证其稳定性?

3.阿司匹林与对乙酰氨基酚脱水生成的贝诺酯在临床应用中常见哪些不良反应?