常用喹诺酮类药物
吡哌酸Pipemidic Acid
【抗菌作用及临床应用】 本品为第二代喹诺酮类代表药，对革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。口服吸收在体内不被代谢，多以原形经肾排泄。主要用于敏感革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致尿路、肠道和耳道感染等。
【不良反应】 主要为恶心、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应。本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变，不宜用于18岁以下小儿及青少年。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。
【剂型及规格】 因本品在水中溶解度较小，临床上仅有片剂和胶囊剂。片剂：每片0.25 g；0.5 g。胶囊剂：每粒0.25 g。
诺氟沙星Norfloxacin
【抗菌作用及临床作用】 又名氟哌酸。本品为20世纪70年代末期开发的第三代喹诺酮类抗菌药，在6位引入氟原子，加之7位哌嗪基团的存在，此类药物具有良好的组织渗透性和抗菌活性。对大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、沙雷菌、肺炎杆菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌等大多革兰氏阴性致病菌有高效杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌、厌氧菌等有较强杀菌作用。主要用于敏感菌所致肠道、泌尿道、妇产科感染和淋病，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。对支原体、衣原体、军团菌属感染无临床价值。
【不良反应】 本品可发生胃肠道反应，偶有转氨酶升高、外周神经刺激症状。本品可影响承重关节及骨发育，儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【剂型及规格】 软膏剂：每支0.1 g。胶囊：每粒0.1 g。
环丙沙星Ciprofloxacin
【化学性质】 又名环丙氟哌酸。本品稳定性好，室温下保存5年未见变化。但在酸性下加热或长时间光照下，可检出类似诺氟沙星的哌嗪环开环产物和脱羧产物。
案例分析
盐酸环丙沙星在制剂生产中与金属器皿接触，可能发生颜色改变。
分析：
本品极易和钙、镁、锌、铝等金属离子形成配合物，降低药物的抗菌活性，使用时应注意。在生产中禁与金属容器接触，防止容器溶解的微量金属离子与药物形成配合物而引起变色变质。
【抗菌作用及临床应用】 本品对肠杆菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、淋球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、链球菌的最低抑菌浓度显著低于其他同类药物及头孢菌素、氨基苷类等抗生素。临床用于敏感菌所致呼吸系统、肠道、胆道、泌尿生殖系统、皮肤、软组织、骨关节等感染及败血症。对多重耐药伤寒杆菌所致伤寒有良好疗效。
【不良反应】 本品常见腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等胃肠道反应。可有头昏、头痛、嗜睡、皮疹等神经系统反应及过敏反应。偶有粒细胞减少及血清转氨酶、血肌酐、尿素氨增高。由于本药可引起未成年动物关节病变，因此孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。婴幼儿及18岁以下青少年不宜使用。
【剂型及规格】 片剂：每片0.25 g。胶囊：每粒0.25 g。滴眼液：每支5 mL；8 mL。
难点释疑
环丙沙星抗菌活性比较
环丙沙星为诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药。虽然抗菌谱与诺氟沙星相似，但对肠杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度为0.008～2μg／mL，这显然优于其他同类药物及头孢菌素和氨基苷类抗生素。另外，对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素类致病菌也有效，这使得环丙沙星在临床上被广泛使用。
其他常用的喹诺酮类抗菌药见表8-2。
表8-2 其他常用的喹诺酮类抗菌药
续表
尿碱化药可降低环丙沙星在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性；含铝或镁的制酸药可减少环丙沙星口服的吸收；去羟肌苷可减少环丙沙星的口服吸收。建议与以上药品避免合用。环丙沙星与茶碱类合用时可能出现茶碱中毒症状，合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。环孢素与环丙沙星合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。环丙沙星与华法林同用时可增强其抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血时间。丙磺舒可减少环丙沙星自肾小管分泌，合用时可因环丙沙星血浓度增高而产生毒性。环丙沙星干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，并可能产生中枢神经系统毒性。
点滴积累
1.喹诺酮类药物通过抑制敏感菌DNA螺旋酶，从而抑制细菌合成所需的蛋白质而杀死细菌。
2.目前临床主要使用的第三代喹诺酮类抗菌药的代表药物为诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星。
3.喹诺酮类药物结构中的3位羧基与4位羧基极易和钙、镁、锌等金属离子形成配合物，不仅降低药物的抗菌活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童易引起缺钙、缺锌、贫血等不良反应。