一、水杨酸类
阿司匹林Aspirin
【性状】 又名乙酰水杨酸。本品为白色晶体或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸。沸点为135～140℃。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中微溶，在碱溶液中溶解，但同时水解。具有酸性，遇湿气即缓慢水解。
【化学性质】 本品分子中含有酯的结构，易水解生成水杨酸和醋酸。水杨酸的酚羟基易被空气氧化成醌型有色物质。碱性、光照、温度及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。要注意成品的储存温度、湿度，以及制剂工艺中工艺条件的控制。
本品的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气。本品的水溶液加热放冷后，与三氯化铁溶液反应，呈紫堇色。上述两点均可用于本品的鉴别。
在生产中，本品成品中可能残留未反应的水杨酸，可采用与铁盐（如三氯化铁试液）产生紫堇色检查其存在。本反应可以作为中间体质量控制的方法。
本品结构中含有游离羧基，可采用直接中和滴定测定含量。操作过程为防止水解，温度不要超过10℃。
【药理作用及临床应用】 本品有优良的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。广泛用于治疗感冒引起的发热、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。为风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药。此外，阿司匹林由于抑制AA环氧化酶的活性，因此小剂量能不可逆性抑制血小板的COX，从而抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有抗血栓形成和血小板凝聚的作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗。小剂量阿司匹林肠溶衣片防治冠状动脉血栓形成和脑血栓，减少缺血性心脏病发作和复发的危险，但大剂量阿司匹林可抑制血管内皮细胞合成前列环素（PGI2）而促进血小板凝聚和血栓的形成，使用时应注意剂量。
案例分析
某厂阿司匹林片剂生产班组在制粒工序中，温控器失灵导致颗粒干燥温度超过工艺规程温度，干燥后出现较明显的醋酸气味。请问应如何处理？
分析：
这是由于阿司匹林含有酯的结构，在干燥中发生了水解，因此造成整批颗粒料全部报废。
【不良反应】 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛、胃肠道出血或溃疡等胃肠道反应。其他还有水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘；肝、肾功能损害、瑞夷综合征等。
胃溃疡、有出血倾向者、哮喘、慢性荨麻疹、血友病患者、妊娠期妇女禁用，青少年儿童病毒感染时慎用。
本品可以和某些碱性药物如碳酸氢钠同时服用以降低其酸性，降低胃肠道的不良反应，并能增进吸收和排泄。
【剂型及规格】 片剂：每片0.05 g；0.1 g；0.2 g；0.3 g；0.5 g。肠溶片：每片40 mg；0.15 g；0.3 g；0.5 g。肠溶胶囊：每粒40 mg；0.15 g；0.3 g；0.5 g。泡腾片：每片0.3 g；0.5 g。栓剂：每枚0.1 g；0.3 g；0.45 g；0.5 g。散剂：0.1 g；0.5 g。
课堂活动
1.如何用最简单的方法判断阿司匹林是否发生潮解变质？
2.服用潮解变质的阿司匹林（如水解生成水杨酸）对治疗有何具体后果？