一、M受体阻断药

一、M受体阻断药

本类药物可选择性地阻断乙酰胆碱与M受体的结合,从而竞争性地拮抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的M样作用,具有松弛内脏平滑肌、解除痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、加快心率等作用。临床上主要用于内脏平滑肌痉挛引起的疼痛,如胃痛、肠绞痛和肾绞痛等。

颠茄生物碱类(也称托烷类生物碱)是最早应用于临床的抗胆碱药,其中供药用的主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。它们均为二环氨基醇(也称莨菪醇)和有机酸(莨菪酸)组成的酯。

在分析阿托品结构的基础上,又合成了许多作用专属性较强的药物,如后马托品、贝那替秦、溴丙胺太林等。

(一)颠茄生物碱类

阿托品Atropine

【药理作用及临床应用】 阿托品能松弛内脏平滑肌,临床用于缓解胃肠绞痛,改善膀胱刺激症状(如尿频、尿急);抑制唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等腺体分泌,临床用于全身麻痹前给药;阿托品扩瞳、升高眼内压和调节麻痹,临床用于检查眼底、儿童验光或与缩瞳药交替使用以预防虹膜炎引起的黏性;解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,临床用于对抗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常;大剂量阿托品可使血管扩张,改善微循环,临床用于感染中毒性休克。阿托品还可以用于解救有机磷酸酯类中毒,以及毒蕈中毒。

知识链接

麻醉前给药

麻醉前给药是指患者进入手术室前的药物应用,其目的是防止患者过度焦虑、恐惧,抑制腺体分泌及防止术中反射性心律失常,以及增强镇痛效果。常用药物有地西泮、巴比妥类药物、阿托品、阿片类镇痛药等。

【不良反应】 治疗量常见不良反应有口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等副作用,停药后可逐渐消失;大剂量时可出现不同程度的中枢神经兴奋症状,如多语、焦躁不安、谵妄等;中毒剂量(超过10 mg)常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等,严重者可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸抑制,甚至呼吸衰竭。慎用于老人及心动过速者,禁用于青光眼或有眼压升高倾向及前列腺肥大患者。点眼时应按住内眦,防止经鼻泪管吸收中毒。

【剂型及规格】 片剂:每片0.3 mg。注射剂:每支0.5(1 mL);1 mg(2 mL);5 mg(1 mL)。滴眼剂:1%。

其他颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂见表3-3。

表3-3 其他颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂

东莨菪碱中枢作用最强,山莨菪碱中枢作用最弱。

治疗虹膜炎时,与缩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连。治疗胆绞痛、肾绞痛时疗效较差,常与镇痛药哌替啶等合用,以增强疗效。

(二)合成类

合成类药物见表3-4。

表3-4 合成类药物

续表