常用抗结核病药物
（一）抗生素抗结核病药
案例分析
患者受凉后低热、咳嗽、咳白色黏痰，给予抗生素及祛痰治疗1个月，症状不见好转，体重逐渐下降，来诊。拍胸片诊为“浸润型肺结核”。利福平450 mg／d，空腹顿服；异烟肼300 mg／d，顿服。治疗3个月，症状逐渐减轻，继续巩固治疗半年，症状消失，再复查胸片正常。
分析：
利福平具有广谱抗菌作用，对结核杆菌和麻风杆菌作用强，主要用于各种类型结核病的初治和复治。异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。两者合用可有效地治疗肺结核。
利福平Rifampin
【抗菌作用及临床作用】 又名甲哌利福霉素。水溶液遇光易氧化损失效价。本品在pH值为4.0～6.5条件中稳定。本品具有广谱抗菌作用，对结核杆菌和麻风杆菌作用强。对繁殖期和静止期结核杆菌均有效。对多数革兰氏阳性菌和阴性球菌如金黄色葡萄球菌、脑膜炎球菌等均有强大的抗菌作用，对一些阴性杆菌如大肠埃希菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌等也有抑制作用，高浓度对衣原体和某些病毒也有作用。抗菌机制为抑制细菌DNA依赖RNA聚合酶（DDRP），阻碍mRNA的合成。主要用于各种类型结核病的初治和复治。用于耐药金黄色葡萄球菌和其他敏感菌所致感染，也用于严重的胆道感染。本品极易产生耐药性，通常不单独应用，常与其他抗结核病药合用，防止耐药性的产生。
【不良反应】 本品胃肠道反应较常见，多不严重，患者可耐受。慢性肝病患者、嗜酒者服用或与异烟肼合用时可见黄疸、肝大等肝损害。再大剂量间歇疗法后较易出现“流感综合征”样反应，表现为发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等症状。偶有过敏反应，严重可致过敏性休克。本药对动物有致畸作用，孕妇禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片0.15 g。胶囊：每粒0.15 g；0.3 g。
以利福平为基础，进一步合成新的衍生物，其中在临床和药效方面较为突出的有利福定（rifandia）和利福喷汀（rifapentine）。利福定在临床上主要与其他抗结核药物联用治疗各型结核病，对胃肠道有轻微刺激性，偶有恶心、呕吐、腹泻等主要不良反应，对肾脏、造血系统无明显损害。利福喷汀在临床上主要与其他抗结核药联用于各种结核病的初治与复治，也可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。少数病例可出现白细胞、血小板减少，皮疹，头昏，失眠等不良反应。
（二）合成抗结核病药
异烟肼Isoniazid
【抗菌作用及临床应用】 又名雷米封。本品对结核杆菌具高度选择性，对繁殖期及静止期结核杆菌均有强大作用，尤对繁殖期结核杆菌，呈杀菌作用。可渗入纤维化、干酪化病灶及细胞内发挥作用。异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。除早期轻症肺结核或预防时可单用外，常需与其他一线药合用。对粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，延长疗程，必要时注射给药。
【不良反应】 本品在一般剂量时不良反应较小，仅有眩晕、失眠、反射亢进等。如大剂量长期应用，可引起维生素B6缺乏症，表现为周围神经炎及中枢神经症状。精神失常或癫痫病史及肝功能明显减退者禁用，疗程中忌饮酒。
【剂型及规格】 片剂：每片50 mg；100 mg；300 mg。注射剂：注射用异烟肼是粉针剂，每支0.1 g（100℃、30 min灭菌，使用前再配成水溶液，并应用盐酸调pH值为5～6。本品可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子螯合。配制注射剂时应避免与金属器皿接触）。
课堂活动
课堂讨论：可否用铁制容器配制异烟肼注射液？
乙胺丁醇Ethambutol
【抗菌作用及临床应用】 本品对分枝杆菌有较强抑制作用，对细胞内和细胞外结核杆菌杀菌作用强；对耐异烟肼、链霉素或其他抗结核药物的结核杆菌仍有效。单用时可产生耐药性，与其他抗结核药物无交叉耐药性。其作用机制为与二价金属离子，如Mg2+配合，阻止菌体内亚精胺与Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成，起到抑制结核杆菌的作用。用于各种结核病，特别是对链霉素和异烟肼治疗无效的患者。对氨基水杨酸和异烟肼及利福平合用效果更好。
【不良反应】 本品在治疗剂量下较为安全，但连续大量使用2～6个月可产生不良反应，如球后视神经炎引起的弱视、视野缩小、红绿色盲等，停药后可恢复。偶见过敏反应、胃肠反应及高尿酸血症等。
【剂型及规格】 片剂：每片0.25 g。胶囊：每粒0.25 g。其他常见的合成抗结核病药物见表8-3。
表8-3 常见的合成抗结核病药
利福平是肝药酶诱导剂，可加速自身及许多药物的代谢，能使许多药物如糖皮质激素、口服抗凝血药、巴比妥类药物、磺酰脲类口服降血糖药、洋地黄毒苷、美沙酮、维拉帕米、普萘洛尔等作用降低；对氨基水杨酸可延缓利福平的吸收，使其在血中达不到足够的浓度；利福平与异烟肼或对氨基水杨酸合用可增加肝毒性。异烟肼为肝药酶抑制剂，可使双香豆素类抗凝血药、苯妥英钠及交感胺的代谢减慢，血药浓度升高，合用时应调整剂量。饮酒和与利福平合用均可增加对肝的毒性作用。与肾上腺皮质激素合用时，血药浓度降低。