七、苯乙酸类

七、苯乙酸类

双氯芬酸Diclofenac

【药理作用及临床应用】 双氯芬酸的抗炎作用强,副作用小,是一种新型的强效消炎镇痛药。其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。本品剂量小,个体差异小,口服吸收迅速,排泄快,长期应用无蓄积作用。用于类风湿关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛,以及各种原因引起的发热。

【不良反应】 可引起腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶尔头痛、头晕、氨基转移酶升高。少见的有肾功能下降等。

【剂型及规格】 片剂:每片25 mg。栓剂:每粒50 mg。注射液:每支75 mg(2 mL)。乳胶剂:1%。

吡罗昔康Piroxicam

【药理应用及临床应用】 别名炎痛喜康。本品抗炎作用比保泰松和萘普生强,与吲哚美辛相似;镇痛作用比布洛芬、萘普生强,与阿司匹林相似。口服吸收迅速、完全,主要特点是t1/2长,每日给药1次即可。临床用于治疗类风湿和风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性肌肉骨骼疾病、术后及创伤后疼痛、急性痛风。

【不良反应】 恶心、胃痛、食欲减退及消化不良等胃肠不良反应最为常见。也可有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒、肝功能异常、血小板减少等。对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

【剂型及规格】 片(胶囊)剂:每片(胶囊)10mg;20mg。注射液:每支20mg(2mL)。软膏剂:10 g:0.1 g;20 g:0.2 g。凝胶剂:10 g:50 mg;12 g:60 mg。

其他类似的药物还有舒多昔康(sudoxicam)、伊索昔康(isoxicam)和噻吩昔康(tenoxicam),抗炎作用均优于吲哚美辛。在舒多昔康的5位引入甲基,则得到美洛昔康(meloxicam),选择性作用于COX-2,几无胃肠道副作用,抗炎作用较吲哚美辛强。

解热镇痛及抗炎抗风湿药在使用中应注意:①与其他同类药物合用疗效不加强,而胃肠道不良反应增加,引起出血危险的概率增加,引起肝、肾损害的可能增大;②与抗凝血药、溶栓药合用增加出血危险;③与糖皮质类激素合用增加胃肠溃疡和出血的危险;④吲哚美辛、布洛芬等药物与强心苷合用时,可使后者的血药浓度升高而增加毒性,应注意调整试剂量;⑤与呋塞米合用,本类药物抑制前列腺素的合成,减少肾血流量,能降低呋塞米的利尿作用,加重肾损害。