药物作用的受体理论
（一）受体的概念
受体是能识别生物活性物质并与之特异性结合，传递信息，引起效应的细胞成分。受体是细胞在长期进化过程中形成的蛋白质，大多数存在于细胞膜，少数存在于细胞内，在体内有特定的分布。体内存在着与受体特异性结合的生物活性物质，如神经递质、激素、自体活性物质等，称为内源性配体。外源性配体多指药物。
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受体调节及临床意义
受体是遗传获得的固有蛋白质，其数目或反应性受周围的生物活性物质或药物作用而发生改变，这是机体适应内环境的自我调控，以保持内环境的稳态。
当受体周围活性物质浓度过高、作用过强或长期激动受体，可使受体数目下降，称为向下调节。当受体周围活性物质浓度过低或长期阻断受体，可使受体数目增多，称为向上调节。临床上治疗支气管哮喘的常用药物异丙肾上腺素，通过激动支气管平滑肌上的β2受体使支气管扩张，缓解哮喘，但长期用药后出现药效下降，需增大剂量才能维持原有疗效，这是向下调节的实例。
（二）药物与受体相互作用
受体具有特异性、敏感性、饱和性、多样性及可逆性。现已发现越来越多的药物通过与受体结合，产生药理作用。药物与受体结合引起生理效应需具备两个条件：一是药物与受体结合的能力，即亲和力；二是药物产生效应的能力，即内在活性。根据内在活性不同，可将药物分为：
1.激动药
既有较强的亲和力又有较强内在活性的药物，能与受体结合并激动受体反应产生效应，如吗啡激动阿片受体，产生镇痛作用。
2.拮抗药
与受体有较强的亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合但不激动受体，并能拮抗激动药的效应，称为完全拮抗药，如纳洛酮、普萘洛尔等。拮抗药依其与受体结合是否具有可逆性可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
（1）竞争性拮抗药：与激动药相互竞争相同的受体，其与受体结合是可逆的，与激动药合用时其效应取决于两者的浓度和亲和力。随着激动药的剂量增大，竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。
（2）非竞争性拮抗药：与受体结合牢固且不可逆，从而使激动药的亲和力和内在活性均降低，随着激动药的剂量增大，非竞争性拮抗药可使激动药的量效曲线平行右移，且最大效应逐渐降低。
点滴积累
1.药物的基本作用是兴奋和（或）抑制。
2.药物作用的选择性是临床选药的基础、药物分类的依据。
3.药物作用的双重性是指药物作用既有有利的一面，可产生治疗作用；也有不利的一面，可产生不良反应。
4.药物的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗作用、继发反应、停药反应、特异质反应等。
5.药物的量效关系是指在一定的范围内，药物剂量增加，药物效应相应增强；剂量减少，药效减弱。