拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药，是指使肾上腺素受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。因其作用与交感神经兴奋时的效应相似，在化学结构上又均为胺类，部分药物又有儿茶酚结构，故也称拟交感胺或儿茶酚胺类药物。
拟肾上腺素药根据对受体的选择性，分为α、β受体激动药肾上腺素，α受体激动药去甲肾上腺素和β受体激动药异丙肾上腺素三大类。α受体激动药临床用于升高血压和抗休克、局部止血、减轻鼻塞等；β受体激动药临床用于强心、治疗支气管哮喘等。
构效关系研究表明，苯环上羟基可显著增强拟肾上腺素作用，如肾上腺素、去甲肾上腺素等都具有儿茶酚的结构，活性较大，但容易被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）灭活，常常不能口服，而且作用时间短暂。将儿茶酚型药物的两个羧基改变为3，5-二羧基或保留4位羧基，而将3位羧基改为羧甲基或氯原子等，不易被代谢灭活而口服有效，如特布他林、克仑特罗、马布特罗等均是口服有效且对β2受体选择性较强的平喘药。当苯环上无羧基时，作用减弱，但稳定性增加、作用时间延长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的1／100，但作用时间延长7倍。氨基上取代基的大小与受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基越大，对β受体的选择性越大，对α受体的亲和力就越小。例如，去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的活性；被异丙基取代则为异丙肾上腺素，主要是β受体激动药；当被叔丁基取代后如沙丁胺醇、克仑特罗，则对β2受体有高度选择性，为β2受体激动药。
药物与所作用受体之间的关系见表3-5。
表3-5 药物与所作用受体之间的关系
案例分析
有些不法养殖户为增加猪肉的瘦肉率，在猪饲料中添加了一种药物“瘦肉精”，这种药物添加过多不仅对猪和猪肉有影响，残留的药品对人体也有一定的损害，尤其是对心血管系统，食用后可使人出现心慌，心律失常症状，受到有关部门的查处。
分析：
“瘦肉精”学名盐酸克仑特罗，与沙丁胺醇同属于β2受体激动药，作用较沙丁胺醇强100倍。在临床上用于治疗支气管哮喘，每次用量20μg左右，不良反应与沙丁胺醇相似。盐酸克仑特罗属于中度蓄积性药物，大量实验已证明盐酸克仑特罗在动物体内的残留主要集中在眼睛、毛发、肺、肝、肾及肌肉和脂肪组织。人食用了大量残留药物的猪肉或内脏后可能出现心悸，面颈、四肢肌肉颤抖，手抖甚至不能站立，头晕，乏力。原有心律失常的患者更容易发生心动过速、室性期前收缩、心电图示ST段压低与T波倒置等。
肾上腺素Adrenaline
【药理作用及临床应用】 肾上腺素通过激动β1受体，使心脏兴奋，表现为心肌收缩力增强、心率加快、传导加速，常与利多卡因、阿托品组成心脏复苏三联针，用于各种原因导致的心脏骤停；通过激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，激动α受体，使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，用于支气管哮喘急性发作；降低毛细血管通透性、升高血压、对抗过敏递质等，可作为过敏性休克的首选药。
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过敏性休克及抢救药物
过敏性休克是指外界某些抗原性物质进入已致敏的机体后，通过免疫机制在短时间内发生第一种强烈的多脏器累及综合征。其表现程度依机体反应性、抗原进入量及途径等有很大差异。通常都突然发生且很剧烈，若不及时处理，常可危及生命。应立即停止可疑的过敏原或致病药物，同时立即皮内或肌内注射0.1%肾上腺素1 mg。若休克持续不见好转，应及早静脉注射地塞米松和肌内注射异丙嗪等，并吸氧，保持呼吸道通畅。
【不良反应】 治疗量时可出现烦躁、焦虑、恐惧感等中枢神经症状及心悸、出汗、皮肤苍白等，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾患（如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病）、糖尿病、甲状腺功能亢进者，老年患者慎用。
【剂型及规格】 注射液：每支1 mg（1 mL）。
盐酸麻黄碱Ephedrine Hydrochloride
【药理作用及临床应用】 又名盐酸麻黄素。口服有效，作用缓慢而温和，持续时间较长。扩张支气管，用于支气管哮喘的预防和轻症的治疗；收缩血管，可减轻充血、肿胀，治疗鼻塞。也可用于腰麻和硬膜外麻醉所致的低血压等。
【不良反应】 可引起中枢兴奋，如烦躁不安、失眠等，属体育运动违禁药品。有快速耐受性。哺乳期妇女不宜使用。禁忌证同肾上腺素。
【剂型及规格】 片剂：每片15 mg；25 mg；30 mg。注射液：每支30 mg（1 mL）；50 mg（1 mL）。滴鼻剂：0.5%；1%；2%。
多巴酚丁胺Dobutamine
【药理作用及临床应用】 主要激动心脏β1受体，明显增强心肌收缩性，增加心排血量。对β2受体有较弱的激动作用，可扩张血管，降低外周阻力。主要用于对强心苷反应不佳的心力衰竭患者。
【剂型及规格】 注射液：20 mg（2 mL）。
同类药物还有普瑞特罗（prenalterol），也是选择性β1受体激动药。能直接兴奋心肌，正性肌力作用强，对心率影响不明显。充血性心力衰竭患者应用本品后心脏指数增加，左心室充盈压和周围血管阻力降低，临床症状改善。适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，被认为是洋地黄的主要替换剂。
沙丁胺醇Salbutamol
【药理作用及临床应用】 扩张支气管作用强，维持时间长，口服可维持6 h，吸入可持续4～6 h。用于治疗支气管哮喘的急性发作和喘息性支气管炎。
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指导支气管哮喘患者正确使用吸入器
1.吸药前先缓慢呼吸至最大量。
2.将喷口放入口内，双唇含住喷口，经口慢慢吸气，再深吸气的过程中按压驱动装置，继续吸气至最大量。
3.屏气10 s，使较小的雾粒在更远的外周气道沉降。
4.再慢慢呼吸。
5.若需要再次吸入药液，应等待至少数分钟。
【不良反应】 少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等不良反应。剂量过大可见心动过速，长期应用可产生耐受性。心功能不全、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进者及孕妇慎用。
【剂型及规格】 片剂（胶囊剂）：每片（每胶囊）0.5 mg；2 mg。缓释片（胶囊剂）：每片（每胶囊）4 mg；8mg。气雾剂（溶液型）：每瓶28 mL（0.2%）。气雾剂（混悬型）：每瓶20mg（0.2%）。粉雾剂胶囊：每胶囊0.2 mg；0.4mg。注射液：每支0.4mg（2mL）。糖浆剂：每支4 mg（1 mL）。
其他拟肾上腺素药物见表3-6。
表3-6 其他拟肾上腺素药物
肾上腺素与阿托品、利多卡因组成心脏复苏三联针，用于抢救心脏骤停，静脉注射或者心室内注射，具有降低心肌耗氧量及除颤的效能，有助于窦性节律的恢复。肾上腺素与局麻药合用可延缓局麻药的吸收而延长局麻时间。麻黄碱与中枢抑制药合用可减轻其中枢兴奋症状。与抗组胺药合用可加强其平喘效力。沙丁胺醇与氨茶碱合用有协同作用，易引起心律失常。
点滴积累
1.α、β受体激动药肾上腺素能激动β1受体，兴奋心脏，治疗各种原因导致的心跳骤停激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，激动α受体，使支气管黏膜血管收缩，既可用于治疗支气管哮喘，还能降低毛细血管通透性、升高血压、对抗过敏递质等，可作为过敏性休克的首选药物。
2.本节大部分药品是临床急救药品，为处方药。备好急救药品与采取各种抢救手段、抢救措施同等重要，而且也是抢救患者的前提。