雄激素和蛋白同化激素
雄激素和蛋白同化激素均属于雄甾烷类药物，其结构特征为甾环上4-烯-3-酮，C18、19位为角甲基，17位有羟基或其衍生物。
（一）雄激素
雄激素具有促进男性生殖器官发育和维持第二性征的作用，并有抗雌雄作用。雄激素还能显著地促进蛋白质合成（同化作用）。减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长、体重增加，大剂量雄激素可刺激骨髓造血功能。
天然雄激素以睾酮（testosterone）的活性最强，但作用时间短，易在消化道破坏而口服无效，一般采用其油溶液肌内注射。通过结构改造，早17α位引入甲基，可得到口服有效的甲睾酮（methyltestosterone）。将17β-OH酯化，可得到长效的丙酸睾酮（testosterone propionate）等。
甲睾酮Methyltestosterone
【药理作用及临床应用】 本品主要促进男性性器官发育，维持第二性征，对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能，刺激骨髓造血功能，还能促进蛋白质的合成及骨质的形成。用于睾丸功能不全，如睾丸症或类无睾症；妇科疾病如子宫肌瘤、月经过多；再生障碍性贫血及其他贫血；老年骨质疏松。
【不良反应】 长期应用可使女性男性化；对肝脏有一定损害；舌下含服可致口腔炎。肝功能不全者慎用；前列腺癌患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片5 mg。
（二）蛋白同化激素
常用的蛋白同化激素可分为两类：①19-去甲睾酮类，如苯丙酸诺龙（nandrolone phenylpropionate）是常用的注射用同化激素；②17α-甲睾酮衍生物，如司坦唑醇（stanozolol）和羟甲烯龙（oxymetholone）是常用的口服同化激素。本类药物的雄性激素作用弱，但引起水钠潴留等作用明显。
苯丙酸诺龙Nandrolone Phenylpropionate
【药理作用及临床应用】 本品可促进体内蛋白质合成并使钙质等沉着于骨内促进骨的增长。其同化作用强大而持久，而男性化作用较小，主要用于蛋白质缺乏症、营养不良、骨质疏松症、骨折不易愈合、手术前后及慢性消耗性疾病、不宜手术的乳癌、功能性子宫出血和子宫肌瘤，也可以纠正糖皮质激素所致的负氮平衡。
【不良反应】 本品有轻微男性化作用。长期使用后可能引起黄疸及肝功能障碍，也可能使水钠潴留造成水肿。本品还能增强抗凝药作用，降低葡萄糖耐量。
【剂型及规格】 注射液：每支10 mg（1 mL）；25 mg（1 mL）。
课堂活动
蛋白同化激素被某些运动员作为提高运动成绩的“灵丹妙药”。
课堂讨论：分析这些体育违禁药物对运动员身体的危害有哪些？
常见的雄性激素和蛋白同化激素见表10-3。
表10-3 常见的雄性激素和蛋白同化激素
点滴积累
1.性激素属甾体激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。孕激素和雌激素按一定比例配伍组成女性避孕药。雄激素的衍生物又称为同化激素。
2.女性激素主要用于某些妇科疾病，如功能性子宫出血等的治疗，并广泛地用于计划生育，应重点掌握其结构、分类和主要用途。蛋白同化激素应用比雄激素广泛，同时应注意合理使用，避免滥用。