二、维生素C
维生素C Vitamin C
本品广泛存在于柠檬、柑橘、新鲜蔬菜及其他许多植物中。药用品由化学合成得到。
【性状】 本品为白色结晶或结晶粉末;无臭,味酸,MP190~192℃。熔融时同时分解。久置色渐变微黄,易溶于水。
【化学性质】 本品水溶液显酸性。酸性较弱,一般表现为一元酸。
在空气中的氧化速度由pH值和氧的浓度决定,在酸性条件下稳定性强于碱性,并受重金属离子催化,催化顺序为Cu2+>Cr2+>Mn2+>Zn2+>Fe3+。
在空气、光线、温度等的影响下,氧化生成去氢维生素C,在一定条件下发生脱水、水解和脱羧反应而生成糖醛,聚合呈黄色。这是本品在生产储存过程中变色的主要原因。酸、碱都可以催化此反应进行。
在生产中,为防止药物变质,在制片剂时采用干法制粒;配置注射液时应使用CO2饱和的注射用水,pH值控制在5~6,并加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂,通入CO2、N2等置换安瓿液面上的空气。
【药理作用及临床应用】 ①参与胶原蛋白的生成,降低毛细血管的通透性及脆性;②促进抗体的生成,提高机体的免疫力;③促进核酸、血红蛋白、红细胞的合成;④降低血清胆固醇的含量,在多种生物氧化和还原的过程中起重要的作用;⑤参与神经递质的合成;⑥具有明显的抗肿瘤活性。
临床上主要用于维生素C缺乏的防治、克山病的治疗、各种传染性疾病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。
【不良反应】 推荐剂量未见不良反应。长期服用1日2~3 g可引起停药后维生素C缺乏症;长期过量服用偶可引起尿酸盐、半胱氨酸或草酸盐的泌尿系统结石;过量服用可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频、恶心、呕吐、胃部不适(如胃痉挛、反酸)等反应。
【剂型及规格】 片剂:每片25 mg;50 mg。注射剂:0.1 g(1 mL);0.25 g(2 mL);0.5 g(5mL);2.5 g(20 mL)。
点滴积累
1.维生素B1在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中不稳定,易被氧化和受热破坏。临床主要用于防治脚气病,还可作为感染、高热、甲状腺功能亢进、心肌炎、神经炎、营养不良等的辅助治疗。
2.维生素C分子中具有连二烯醇结构,分子具有酸性和强还原性,易被氧化为去氢维生素C。分子中因具有内酯的结构可发生水解。临床主要用于维生素C缺乏症的防治,克山病的治疗、各种传染病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。
目标检测
一、单项选择题
1.在维生素E的异构体中活性最强的是( )。
A.α-生育酚
B.β-生育酚
C.γ-生育酚
D.δ-生育酚
2.维生素K中活性最强的是( )。
A.维生素K1
B.维生素K2
C.维生素K3
D.维生素K4
3.被称为盐酸硫胺的维生素是( )。
A.维生素B1
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B4
4.可溶于水的脂溶性维生素是( )。
A.维生素A
B.维生素D2
C.维生素E
D.维生素K3
5.对维生素A的结构中的伯醇基进行醋酸酯化,其目的是( )。
A.增强其药理活性
B.提高药物的化学稳定性
C.有利于药物吸收利用
D.降低药物毒性(https://www.daowen.com)
二、多项选择题
1.通常所说的维生素A的活性化合物为( )。
A.维生素A2
B.维生素A1
C.维生素A酸
D.视黄醛
E.脱水维生素A
2.下列属于B族维生素的是( )。
A.维生素B1
B.维生素B2
C.烟酸
D.泛酸
E.维生素B12
3.下列哪些与维生素D类相符?( )
A.是脂溶性维生素
B.为水溶性维生素
C.是固醇衍生物
D.临床主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化等疾病
E.阿法骨化醇在体内可转化为骨化三醇,适合老年人补钙
4.下列哪些与维生素B2相符?( )
A.可用于治疗唇炎、舌炎和脂溢性皮炎
B.在碱性溶液中极易分解氧化
C.在体内具有传递氧和电子的生理功能
D.必须在体内磷酸化才能产生活性物质
E.为脂溶性维生素
5.关于维生素E的叙述,不正确的是( )。
A.天然品为左旋体
B.与生育功能有关的维生素
C.将生育酚结构中的酚羟基进行酯化,可增强其化学稳定性
D.维生素A可促进维生素E的吸收
E.可用于油溶性制剂的抗氧化
6.关于维生素B1的叙述,正确的是( )。
A.水溶液易水解氧化生成硫色素
B.与碱性药物配伍,作用增强
C.注射剂中常加入亚硫酸氢钠作抗氧剂
D.能与某些生物碱沉淀剂发生沉淀反应
E.临床上主要用于脚气病的防治及多种疾病的辅助治疗
三、简答题
1.维生素药物中,水溶性维生素与脂溶性维生素分别包括哪些?
2.简述维生素A的药理作用。
3.简述维生素C注射液变黄或片剂出现黄斑的原因。