二、维生素C

二、维生素C

维生素C Vitamin C

本品广泛存在于柠檬、柑橘、新鲜蔬菜及其他许多植物中。药用品由化学合成得到。

【性状】 本品为白色结晶或结晶粉末;无臭,味酸,MP190~192℃。熔融时同时分解。久置色渐变微黄,易溶于水。

【化学性质】 本品水溶液显酸性。酸性较弱,一般表现为一元酸。

在空气中的氧化速度由pH值和氧的浓度决定,在酸性条件下稳定性强于碱性,并受重金属离子催化,催化顺序为Cu2+>Cr2+>Mn2+>Zn2+>Fe3+

在空气、光线、温度等的影响下,氧化生成去氢维生素C,在一定条件下发生脱水、水解和脱羧反应而生成糖醛,聚合呈黄色。这是本品在生产储存过程中变色的主要原因。酸、碱都可以催化此反应进行。

在生产中,为防止药物变质,在制片剂时采用干法制粒;配置注射液时应使用CO2饱和的注射用水,pH值控制在5~6,并加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂,通入CO2、N2等置换安瓿液面上的空气。

【药理作用及临床应用】 ①参与胶原蛋白的生成,降低毛细血管的通透性及脆性;②促进抗体的生成,提高机体的免疫力;③促进核酸、血红蛋白、红细胞的合成;④降低血清胆固醇的含量,在多种生物氧化和还原的过程中起重要的作用;⑤参与神经递质的合成;⑥具有明显的抗肿瘤活性。

临床上主要用于维生素C缺乏的防治、克山病的治疗、各种传染性疾病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。

【不良反应】 推荐剂量未见不良反应。长期服用1日2~3 g可引起停药后维生素C缺乏症;长期过量服用偶可引起尿酸盐、半胱氨酸或草酸盐的泌尿系统结石;过量服用可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频、恶心、呕吐、胃部不适(如胃痉挛、反酸)等反应。

【剂型及规格】 片剂:每片25 mg;50 mg。注射剂:0.1 g(1 mL);0.25 g(2 mL);0.5 g(5mL);2.5 g(20 mL)。

点滴积累

1.维生素B1在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中不稳定,易被氧化和受热破坏。临床主要用于防治脚气病,还可作为感染、高热、甲状腺功能亢进、心肌炎、神经炎、营养不良等的辅助治疗。

2.维生素C分子中具有连二烯醇结构,分子具有酸性和强还原性,易被氧化为去氢维生素C。分子中因具有内酯的结构可发生水解。临床主要用于维生素C缺乏症的防治,克山病的治疗、各种传染病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。

目标检测

一、单项选择题

1.在维生素E的异构体中活性最强的是(  )。

A.α-生育酚

B.β-生育酚

C.γ-生育酚

D.δ-生育酚

2.维生素K中活性最强的是(  )。

A.维生素K1

B.维生素K2

C.维生素K3

D.维生素K4

3.被称为盐酸硫胺的维生素是(  )。

A.维生素B1

B.维生素B2

C.维生素B6

D.维生素B4

4.可溶于水的脂溶性维生素是(  )。

A.维生素A

B.维生素D2

C.维生素E

D.维生素K3

5.对维生素A的结构中的伯醇基进行醋酸酯化,其目的是(  )。

A.增强其药理活性

B.提高药物的化学稳定性

C.有利于药物吸收利用

D.降低药物毒性(https://www.daowen.com)

二、多项选择题

1.通常所说的维生素A的活性化合物为(  )。

A.维生素A2

B.维生素A1

C.维生素A酸

D.视黄醛

E.脱水维生素A

2.下列属于B族维生素的是(  )。

A.维生素B1

B.维生素B2

C.烟酸

D.泛酸

E.维生素B12

3.下列哪些与维生素D类相符?(  )

A.是脂溶性维生素

B.为水溶性维生素

C.是固醇衍生物

D.临床主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化等疾病

E.阿法骨化醇在体内可转化为骨化三醇,适合老年人补钙

  4.下列哪些与维生素B2相符?(  )

A.可用于治疗唇炎、舌炎和脂溢性皮炎

B.在碱性溶液中极易分解氧化

C.在体内具有传递氧和电子的生理功能

D.必须在体内磷酸化才能产生活性物质

E.为脂溶性维生素

5.关于维生素E的叙述,不正确的是(  )。

A.天然品为左旋体

B.与生育功能有关的维生素

C.将生育酚结构中的酚羟基进行酯化,可增强其化学稳定性

D.维生素A可促进维生素E的吸收

E.可用于油溶性制剂的抗氧化

6.关于维生素B1的叙述,正确的是(  )。

A.水溶液易水解氧化生成硫色素

B.与碱性药物配伍,作用增强

C.注射剂中常加入亚硫酸氢钠作抗氧剂

D.能与某些生物碱沉淀剂发生沉淀反应

E.临床上主要用于脚气病的防治及多种疾病的辅助治疗

三、简答题

1.维生素药物中,水溶性维生素与脂溶性维生素分别包括哪些?

2.简述维生素A的药理作用。

3.简述维生素C注射液变黄或片剂出现黄斑的原因。