二、维生素C
维生素C Vitamin C
本品广泛存在于柠檬、柑橘、新鲜蔬菜及其他许多植物中。药用品由化学合成得到。
【性状】 本品为白色结晶或结晶粉末;无臭,味酸,MP190~192℃。熔融时同时分解。久置色渐变微黄,易溶于水。
【化学性质】 本品水溶液显酸性。酸性较弱,一般表现为一元酸。
在空气中的氧化速度由pH值和氧的浓度决定,在酸性条件下稳定性强于碱性,并受重金属离子催化,催化顺序为Cu2+>Cr2+>Mn2+>Zn2+>Fe3+。
在空气、光线、温度等的影响下,氧化生成去氢维生素C,在一定条件下发生脱水、水解和脱羧反应而生成糖醛,聚合呈黄色。这是本品在生产储存过程中变色的主要原因。酸、碱都可以催化此反应进行。
在生产中,为防止药物变质,在制片剂时采用干法制粒;配置注射液时应使用CO2饱和的注射用水,pH值控制在5~6,并加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂,通入CO2、N2等置换安瓿液面上的空气。
【药理作用及临床应用】 ①参与胶原蛋白的生成,降低毛细血管的通透性及脆性;②促进抗体的生成,提高机体的免疫力;③促进核酸、血红蛋白、红细胞的合成;④降低血清胆固醇的含量,在多种生物氧化和还原的过程中起重要的作用;⑤参与神经递质的合成;⑥具有明显的抗肿瘤活性。
临床上主要用于维生素C缺乏的防治、克山病的治疗、各种传染性疾病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。
【不良反应】 推荐剂量未见不良反应。长期服用1日2~3 g可引起停药后维生素C缺乏症;长期过量服用偶可引起尿酸盐、半胱氨酸或草酸盐的泌尿系统结石;过量服用可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频、恶心、呕吐、胃部不适(如胃痉挛、反酸)等反应。
【剂型及规格】 片剂:每片25 mg;50 mg。注射剂:0.1 g(1 mL);0.25 g(2 mL);0.5 g(5mL);2.5 g(20 mL)。
点滴积累
1.维生素B1在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中不稳定,易被氧化和受热破坏。临床主要用于防治脚气病,还可作为感染、高热、甲状腺功能亢进、心肌炎、神经炎、营养不良等的辅助治疗。
2.维生素C分子中具有连二烯醇结构,分子具有酸性和强还原性,易被氧化为去氢维生素C。分子中因具有内酯的结构可发生水解。临床主要用于维生素C缺乏症的防治,克山病的治疗、各种传染病及过敏性紫癜的辅助治疗,同时广泛用于制药机食品工业的添加集合抗氧剂。
目标检测
一、单项选择题
1.在维生素E的异构体中活性最强的是( )。
A.α-生育酚
B.β-生育酚
C.γ-生育酚
D.δ-生育酚
2.维生素K中活性最强的是( )。
A.维生素K1
B.维生素K2
C.维生素K3
D.维生素K4
3.被称为盐酸硫胺的维生素是( )。
A.维生素B1
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B4
4.可溶于水的脂溶性维生素是( )。
A.维生素A
B.维生素D2
C.维生素E
D.维生素K3
5.对维生素A的结构中的伯醇基进行醋酸酯化,其目的是( )。
A.增强其药理活性
B.提高药物的化学稳定性
C.有利于药物吸收利用
D.降低药物毒性
二、多项选择题
1.通常所说的维生素A的活性化合物为( )。
A.维生素A2
B.维生素A1
C.维生素A酸
D.视黄醛
E.脱水维生素A
2.下列属于B族维生素的是( )。
A.维生素B1
B.维生素B2
C.烟酸
D.泛酸
E.维生素B12
3.下列哪些与维生素D类相符?( )
A.是脂溶性维生素
B.为水溶性维生素
C.是固醇衍生物
D.临床主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化等疾病
E.阿法骨化醇在体内可转化为骨化三醇,适合老年人补钙
4.下列哪些与维生素B2相符?( )
A.可用于治疗唇炎、舌炎和脂溢性皮炎
B.在碱性溶液中极易分解氧化
C.在体内具有传递氧和电子的生理功能
D.必须在体内磷酸化才能产生活性物质
E.为脂溶性维生素
5.关于维生素E的叙述,不正确的是( )。
A.天然品为左旋体
B.与生育功能有关的维生素
C.将生育酚结构中的酚羟基进行酯化,可增强其化学稳定性
D.维生素A可促进维生素E的吸收
E.可用于油溶性制剂的抗氧化
6.关于维生素B1的叙述,正确的是( )。
A.水溶液易水解氧化生成硫色素
B.与碱性药物配伍,作用增强
C.注射剂中常加入亚硫酸氢钠作抗氧剂
D.能与某些生物碱沉淀剂发生沉淀反应
E.临床上主要用于脚气病的防治及多种疾病的辅助治疗
三、简答题
1.维生素药物中,水溶性维生素与脂溶性维生素分别包括哪些?
2.简述维生素A的药理作用。
3.简述维生素C注射液变黄或片剂出现黄斑的原因。