二、头孢菌素类
头孢菌素类是在头孢菌素的母核上引入不同侧链而制成的半合成抗生素，因与青霉素一样具有β-内酰胺环，故头孢菌素与青霉素有着相似的理化特征、作用机制和临床应用。
比青霉素类稳定。头孢菌类是四元-六元环稠合系统，比青霉素的四元-五元环稠合系统稳定。
头孢菌素类药物的过敏反应发生率低，且少发生交叉过敏。
天然的头孢素C的抗菌活性不够强，且口服不吸收，对其进行结构改造得到了目前临床使用的半合成头孢菌素类药物。
头孢菌素类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应少（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点，发展很快，日益受到临床重视。根据其抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺基酶的稳定及对肾毒性大小、临床应用先后的不同，可分为四代。
临床常用的头孢菌素药物见表7-4。
表7-4 临床常用的头孢菌素药物
续表
头孢菌素类的不良反应常见者为过敏反应，偶可见过敏性休克，与青霉素类有交叉过敏或部分交叉过敏现象。第一代头孢菌素大剂量使用可损害近曲小管细胞，出现肾毒性，应注意给药剂量和给药间隔，要定期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。不宜与有肾毒性的氨基苷类抗生素、强效利尿药合用。肾功能不良患者禁用。口服给药可发生胃肠反应，静脉给药可发生静脉炎。第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现凝血酶原缺乏症。
头孢克洛Cefaclor
【抗菌作用及临床作用】 本品是半合成可口服第二代头孢菌素，用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染以及中耳炎等。
【不良反应】 本品常见胃肠道反应、血清病样反应较其他抗生素多见，可有过敏反应等。
【剂型及规格】 胶囊：每粒0.25 g。干混悬剂：0.1 g；0.125 g；1.5 g。片剂：每片0.25 g。颗粒剂：每袋0.1 g；0.125 g；0.25 g。
头孢哌酮Cefoperazone
【抗菌作用及临床作用】 又称先锋必素，属第三代头孢菌素，抗菌谱较第一、二代广，对G-杆菌包括一些耐第一、二代药物的细菌具有强大的抗菌活性。对铜绿假单胞菌有效。为严重感染与病因不明的危急患者首选药品。
【不良反应】 本品以皮疹、荨麻疹、斑丘疹、红斑、药物热较为多见，罕见过敏性休克症状。长期使用本品可导致二重感染，还可能引起维生素K、维生素B缺乏。应用头孢哌酮期间饮酒或接受含乙醇药物者可出现双硫仑样反应。
【剂型及规格】 注射用头孢哌酮钠：0.5 g；1.0 g；2.0 g。
知识链接
双硫仑样反应与抗菌药
双硫仑为一种用于解除乙醇依赖的药物。服用该药的人即使喝少量的酒也会出现严重不适，使好喝酒者对酒产生厌恶而达到戒酒目的。其作用机制是抑制肝中的乙醛脱氢酶，导致乙醇的中间代谢产物乙醛的代谢受阻，乙醛在体内蓄积引起一系列中毒反应——双硫仑样反应由此得名。
应用某些抗感染药物后若饮酒，同样会导致双硫仑样反应。这些药物包括头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢美唑、头孢孟多、头孢曲松、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛等，其中头孢哌酮致双硫仑样反应最多、最敏感，如患者用该药后吃酒心巧克力、服用藿香正气水，甚至仅用乙醇处理皮肤也会发生。其他抗菌药有甲硝唑、替硝唑、氯霉素等。抗真菌药有酮康唑、灰黄霉素等。