六、血管扩张药
血管扩张药包括血管平滑肌松弛药和钾通道开放药，共同特点是可引起反射性交感神经兴奋，使心率加快，心脏输出量增加；肾素分泌增加，激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）导致水钠潴留，从而部分对抗其降压作用。合用利尿药和β受体阻断药可克服其缺点，并增强降压效果。
（一）血管平滑肌松弛药
血管平滑肌松弛药能直接扩张血管产生降压作用。本类药有肼屈嗪（hydralazine）、双肼屈嗪、布屈嗪（budralazine）、地巴唑（dibazol）、二氮嗪（diazoxide）等。
肼屈嗪Hydralazine
【药理作用及临床应用】 本品主要扩张小动脉，降压作用快而强。适用于中度高血压，常与其他降压药合用。
【不良反应】 头痛、心悸、肠胃功能紊乱等。大剂量使用时可引起全身性红斑性狼疮样综合征。心绞痛、心功能不全患者禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片10mg；25mg；50mg。缓释片：每片50mg。注射液：20mg（1 mL）。
（二）钾通道开放药
钾通道开放药是一类新型血管扩张药。本类药能促进钾通道开放，使K+外流增多，细胞膜超极化，导致钙通道难以激活，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张而降压。本类药有米诺地尔、二氮嗪、吡那地尔等。
抗高血压药的选用药应考虑患者的个体状况、药物的作用、代谢、不良反应和药物相互作用，并参考下列因素作决定：①是否有心血管危险因素；②是否有靶器损害、心血管疾病、肾病、糖尿病；③是否有受抗高血压药影响的其他疾病；④与治疗其他并存疾病的药物之间有无相互作用；⑤选用药物是否有减少心血管病发病率和死亡率的证据及其力度；⑥药物的价格及患者的经济能力。
1.无并发症患者的高血压药物选择
可以单独或者联合使用噻嗪类利尿药、β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEⅠ和ARB，治疗应从小剂量开始。现在认为，2级高血压（≥160／100mmHg）患者在开始时可以采用两种抗高血压药物联合治疗。联合治疗有利于血压在相对较短时期内达到目标值，也有利于减少不良反应。联合治疗应采取不同降压机制的药物，常用方案为利尿药与β受体阻断药、利尿药与ACEⅠ或ARB、钙通道阻滞药与利尿药或ACEⅠ或ARB。3种抗高血压药联合的方案必须包含利尿药。
2.有并发症患者的抗高血压药物选择
①心力衰竭。心力衰竭表现为心室收缩或舒张功能不全，主要由收缩性高血压和缺心性心脏病引起。严格控制血压和胆固醇是高危心力衰竭患者的主要预防措施。心室功能不全却无症状的患者推荐使用ACEⅠ和β受体阻断药。有症状的心功能不全患者或终末期心脏病患者推荐使用ACEⅠ、β受体阻断药、ARB以及醛固酮拮抗药并合用高效能利尿药。②糖尿病高血压：通常需要联合应用两种或两种以上药物以达到小于130／80 mmHg的目标血压。噻嗪类利尿药、β受体阻断药、ACEⅠ、ARB、CCB有利于降低糖尿病患者冠心病和脑卒中发生率。ACEⅠ、ARB治疗能延缓糖尿病、肾病的进展，减少蛋白尿，ARB还能延缓大量白蛋白尿的产生。③慢性肾脏疾病：应严格控制血压，且通常需用3种或更多的药物来达到高血压小于130／80 mmHg的目标。已证实ACEⅠ／ARB有利于控制糖尿病和非糖尿病、肾病的进展。使用ACEⅠ或ARB仅可使血酐水平较基线值升高35%，但除非有高血钾症出现，否则不是停药的指征，伴有严重肾病时必须增加效能利尿药的剂量并联合应用其他类药物。④脑血管病：在急性脑卒中时，迅速降压的风险和益处尚不清楚。在患者病情稳定或好转前，应把血压控制在中间水平大约160／100 mmHg。ACEⅠ和噻嗪类利尿药联合应用可降低脑卒中的复发率。⑤高血压伴有左心室肥厚：最有效的药为ACEⅠ，其次为CCB和β受体阻断药。⑥低胰岛素抵抗者，宜选用ACEⅠ。⑦对伴有冠心病者，宜选用具有对心绞痛作用的β受体阻断药和CCB。
点滴积累
1.高血压的药物可分为利尿药、交感神经抑制药、肾素-血管紧张素-醛抗固酮系统抑制药、钙通道阻滞药和血管扩张药五大类。
2.噻嗪类中效利尿药除利尿减少血容量外，其降压作用机制主要为通过排钠降低细胞内Ca2+浓度使血管平滑肌舒张，长期使用应该注意防止电解质紊乱，通常和其他高血压药物联合使用。
3.中枢神经降压药通过激动延髓α2受体和I1-咪唑啉受体，抑制交感神经中枢的传出冲动使外周血管扩张而降压，本类药物不良反应较多，不作为一线药物。
4.钙通道阻滞药物主要有二氢吡啶类、地尔硫
类和苯烷胺类等，本类药物通过减少平滑肌及心肌细胞钙离子内流而发挥抗高血压、心绞痛、心律失常等作用。严重不良反应可能有低血压心动过缓和房室传导阻滞以及新功能抑制等。二氢吡啶类药注意防止氧化失效。
5.ACEⅠ和ARB是心血管疾病治疗中的基石类药物，通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统不同环节而产生降低血压、逆转重构和器官保护等作用。ACEⅠ类药物抑制了缓激肽、脑啡肽等生物活性物质的灭活，在产生降压作用的同时会产生咳嗽、血管神经性水肿等副作用。
6.血管扩张药包括血管平滑肌松弛药和钙通道开放药，共同特点是可引起放射性交感神经兴奋从而部分对抗其降压作用。合用利尿药和β受体阻断药可克服其缺点，并增强降压效果。
7.抗高血压的选用应考虑患者的个体情况、药物的作用、代谢、不良反应和药物相互作用等因素。