药效学相互作用

三、药效学相互作用

药效学方面的药物相互作用是指一种药物增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应,而对血药浓度没有明显影响。

1.协同作用(1+1>2)

协同作用是指两个作用机制各异但效应相同的药物联合应用,可出现效应叠加或增加。例如,中枢抑制药连用可使中枢抑制作用增强;哌替啶的镇痛作用可消除患者手术前紧张恐惧情绪,减少麻醉药用量,若与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂,当静脉注射速度稍快时,可发生严重的呼吸、循环抑制。协同作用也可出现不良反应叠加,如氨基苷类抗生素与呋塞米合用,可加重耳毒性。

2.拮抗作用(1+1<1)

拮抗作用是指两个作用机制不同、效应相反的药物联用,可使彼此作用减弱或拮抗对方效应,如饮茶或咖啡,可导致地西泮的镇静催眠作用减弱或消失。

点滴积累

1.药物相互作用表现为体外药物相互作用、药效学相互作用或药动力学相互作用3个方面。

2.药动学相互作用可发生在吸收、代谢、排泄等环节。

3.药效学相互作用可表现为协同作用,出现药效叠加或增强,也可表现为拮抗作用或药效减弱。

目标检测

一、单项选择题

1.下列对药物选择性作用的叙述,哪项是错误的?(  )

A.选择性与药物剂量无关

B.大多数药物均有各自的选择作用

C.是药物分类的依据

D.是临床选药的基础

2.药物作用的两重性是指(  )。

A.兴奋作用和抑制作用

B.治疗作用和不良反应

C.局部作用和吸收作用

D.对因治疗和对症治疗

3.药物的副作用是在下列哪种剂量时产生的?(  )

A.极量

B.治疗量

C.最小中毒量

D.最小有效量

4.下列有关过敏反应的叙述,错误的是(  )。

A.与药物固有药理作用无关

B.为一种病理性免疫反应

C.与剂量有关

D.不易预知

5.A药比B药安全,判断的依据是(  )。

A.A药的LD50/ED50比B药大

B.A药的LD50比B药小

C.A药的LD50比B药大

D.A药的ED50比B药小

6.治疗指数是指(  )。

A.ED95/LD5的比值

B.ED90/LD10的比值

C.ED50/LD50的比值

D.LD50/ED50的比值

7.受体激动药与受体(  )。

A.只具有内在活性

B.只具有亲和力

C.既有亲和力又有内在活性

D.既无亲和力也无内在活性

8.首关效应可发生于(  )。

A.舌下给药

B.皮下注射

C.肌内注射

D.口服

9.药物与血浆蛋白结合后其(  )。

A.药物作用增强

B.暂时失去药理活性

C.药物代谢加快

D.药物排泄加快

10.碱化尿液,可使弱酸性药物经肾脏排泄时(  )。

A.解离多、重吸收多、排出少

B.解离少、重吸收多、排出少

C.解离少、重吸收少、排出多

D.解离多、重吸收少、排出多

11.药物或其他代谢物排泄的主要途径是(  )。

A.肠道

B.胆汁

C.乳汁

D.肾脏

12.药物的半衰期取决于(  )。

A.吸收速度

B.消除速度

C.血浆蛋白结合率

D.剂量

13.某药半衰期为10 h,1次给药后,药物在体内基本消除时间为(  )。

A.10 h左右

B.2 d左右

C.1 d左右

D.20 h左右

14.恒量恒速给药后经(  )个t1/2可达到血浆稳定浓度。

A.3

B.5

C.7

D.9

15.如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?(  )

A.每隔一个半衰期给1次剂量

B.增加给药剂量

C.首剂加倍

D.每隔两个半衰期给1次剂量

16.连续用药使药敏感性下降的现象称为(  )。

A.抗药性

B.耐受性

C.耐药性

D.成瘾性

17.下列关于药物体内排泄的叙述,错误的是(  )。

A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出

B.极性大的药物易排出

C.有些药物可经肾小管分泌排出

D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多

18.患者,男,56岁,患顽固失眠症伴忧虑,长期服用地西泮,开始每晚服用5mg即可入睡,半年后每晚服10 mg仍不能入睡,这是因为机体对药物产生了(  )。

A.耐受性

B.成瘾性

C.继发反应

D.副作用

19.患者,男,18岁,患急性扁桃体炎就医,医生处方中的抗菌药为复方磺胺甲唑,并嘱咐其首次剂量加倍服用,这是因为(  )。

A.可迅速达到稳态血药浓度而发挥作用

B.可使毒性反应降低

C.可使副作用减少

D.可使半衰期延长

20.患者,男,37岁,因过食生冷后出现腹泻,腹痛就诊,医生给予解痉药阿托品0.3 mg,服用后腹痛、腹泻缓解,但患者感视物模糊、口干等,这属于药物的何种不良反应?(  )

A.毒性反应

B.变态反应

C.耐受性

D.副作用

二、多项选择题

1.按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(  )。

A.通用名

B.商品名

C.化学名

D.常用名E.习惯名

2.下述对副作用的描述哪些是正确的?(  )

A.治疗量时出现的副作用

B.一般较轻,多是可恢复的功能性变化

C.药物固有的作用

D.与治疗目的无关的作用

E.不可预知的作用

3.下列关于药物毒性反应的描述中,正确的是(  )。

A.一次用药超过极量

B.长期用药逐渐蓄积

C.患者属于过敏性体质

D.患者肝或肾功能障碍

E.患者属于特异质体质

4.药物的不良反应包括(  )。

A.副作用

B.毒性反应

C.过敏反应

D.后遗效应E.预防作用

5.药物体内过程包括(  )。

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄 E.转运

6.口服给药的缺点是(  )。

A.吸收完全

B.可能对胃黏膜有刺激作用

C.起效较慢

D.首关消除作用强的药可使药效降低E.起效较快

7.下列哪些给药途径可避开首关消除?(  )

A.口服给药

B.舌下给药

C.直肠给药

D.肌内注射E.静脉注射

8.影响药物在体内分布的因素有(  )。

A.局部器官的血流量

B.各种特殊屏障

C.药物与血浆蛋白结合率

D.药物的解离度和体液pH值E.给药途径

9.肝药酶的特点是(  )。

A.专一性低

B.专一性高

C.可被药物诱导或抑制

D.个体差异大E.个体差异小

10.半衰期的临床意义为(  )。

A.药物分类的依据

B.预测达到稳态血药浓度的时间

C.确定给药间隔时间

D.预测药物基本消除的时间

E.确定给药途径的依据

三、简答题

1.何为量效关系?简述效价、效能的意义及区别。

2.简述时量关系曲线的意义。

3.从药物与受体的相互作用,说明激动药物与拮抗药的特点。

4.简述血浆半衰期及其临床意义。

5.影响药物作用的因素有哪些?

四、实例分析

1.有很多患者在用药时比较偏向于使用进口药,认为“进口药疗效比国产药好”。根据所学的知识,分析上述认识是否正确?为什么?

2.β受体阻断药普萘洛尔是常用的抗高血压药物,通过阻断血管β受体产生降血压作用。在使用该药一段时间后突然停药,会出现血压升高甚至产生危险。试分析其原因。