药物的作用机制

三、药物的作用机制

药物的作用机制是药效学研究的重要内容,是研究药物如何起作用、在何处起作用的问题。它不但有助于阐明药物治疗作用和不良反应的本质,从而有可能提高药物疗效,而且也能为设计新药和深入了解生命现象提供有益的资料。

药物是通过影响机体的生理、生化功能而发挥作用的。机体功能复杂,药物种类繁多、性质各异,药物的作用机制十分复杂。

1.改变细胞周围环境的理化性质

如抗酸药中和胃酸;甘露醇提高血浆渗透压治疗脑水肿等。

2.参与或干扰细胞代谢过程

许多药物直接影响核酸代谢而发挥作用。例如,抗癌药氟尿嘧啶通过阻断DNA的合成而抑制肿瘤细胞生长,达到抗肿瘤的目的;磺胺类抗菌药通过抑制细菌体内叶酸代谢而干扰核酸的合成,达到抑制敏感细菌生长的目的。

3.影响细胞膜离子通道

很多药物作用于细胞膜离子通道,影响了Na+、Ca2+、K+、Cl-等的跨膜运转而发挥作用。例如,硝苯地平通过阻滞细胞钙通道而发挥扩血管、抗高血压作用;抗心律失常药通过影响心肌细胞膜离子通道而发挥作用,如钠通道阻滞药奎尼丁。

4.对酶活性的影响

药物可通过对体内酶的激活、抑制、诱导或复活等作用而发挥作用。例如,卡托普利通过抑制血管紧张素转化酶而抗高血压;解磷定作为解救有机磷中毒的特效药,可使受抑制的胆碱酯酶复活。

5.作用于载体

有些药物通过对某种载体的抑制作用而产生效应。例如,利尿药呋塞米抑制肾小管钠、钾、氯离子共同运转载体,抑制了肾小管对Na+、K+、Cl-的重吸收而产生利尿作用。

6.影响免疫功能

如环孢素抑制免疫功能,可用于抑制器官移植后的排异反应。免疫增强药多作为辅助治疗药,用于免疫缺陷性疾病如艾滋病等。

7.作用于受体

见药物作用的受体理论。