三、弱效利尿药

螺内酯Spironolactone

【药理作用及临床作用】　本品本身无明显药理活性，需经肝脏代谢为有活性的坎利酮后发挥作用，起效缓慢。其代谢产物坎利酮与醛固酮结构相似，可竞争性与醛固酮受体结合，抑制Na+-K+交换，产生排钠保钾的抗醛固酮利尿作用。临床主要用于伴有醛固酮增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水，充血性心力衰竭和肾病综合征水肿。螺内酯利尿作用弱，常与其他中效、强效利尿药合用以提高疗效。

【不良反应】　久用可引起高钾血症，严重肾功能不全和高血钾倾向者禁用。还可见消化道功能紊乱，溃疡患者禁用。有性激素样副作用，可引起男子乳房发育，妇女多毛症等。

【剂型及规格】　片剂：20 mg。胶囊：每粒20 mg。

氨苯蝶啶（triamterene）和阿米洛利（amiloride）虽然化学结构与螺内酯不同，但药理作用相似，均作用于远曲小管和集合管，直接抑制Na+的重吸收及促进K+的分泌，产生排钠保钾的利尿作用。常与中效或强效利尿药合用，治疗肝硬化腹水或其他顽固性水肿，以增强利尿效果，防止低血钾。氨苯蝶啶促进尿酸排泄，适用于痛风患者。常见恶心、呕吐等消化系统症状，长期服用易致高钾血症，肾功能不全、糖尿病患者更易发生。有高血钾倾向者禁用，高血压，充血性心力衰竭，糖尿病，严重肝、肾功能不全患者及孕妇慎用。服药期间多数患者可出现淡蓝色荧光尿。

难点释疑

临床上常将弱效利尿药与强效利尿药或中效利尿药合用。这是因为弱效利尿药作用弱，久用可引起高钾血症，所以常与其他中效、强效利尿药合用以增强利尿作用，调节血钾平衡，提高疗效。

利尿药与ACEⅠ合用，降压疗效增强，并减少噻嗪类利尿药引起的低血钾；噻嗪类利尿药引起肾素活性增高和血管紧张素Ⅱ生成增加，而ACEⅠ可减少血管紧张素Ⅱ生成，尤其适用于高肾素性高血压；两药合用时，ACEⅠ用量应减少。呋塞米与卡托普利合用时，呋塞米的作用明显受到抑制。先用利尿药再加用钙通道阻滞药，降压效应增强。