常用局部麻醉药

三、常用局部麻醉药

(一)酯类局部麻醉药

1.氯普鲁卡因(Chloroprocaine)

1)药物特点

(1)该药与普鲁卡因相似,在血内水解的速度较普鲁卡因快4倍,故毒性低,起效短(只需6~12min),时效30~60min。

(2)当氯普鲁卡因与布比卡因或依替卡因混合时,后者抑制氯普鲁卡因的代谢,其所引起的神经毒性,可能和干扰神经的能量供求平衡有关。

2)用法和剂量

(1)局部浸润麻醉:应用1%溶液,一次最大剂量为800~1000mg,如加用肾上腺素做用时效可达70~80min。

(2)硬膜外阻滞和其他神经阻滞:应用2%~3%溶液,极量为1000mg。

3)适应证和禁忌证

(1)适应证:由于该药具有代谢快,胎儿、新生儿血内浓度低的优点,较适合于产科麻醉。其他术科手术麻醉也适应。

(2)禁忌证:因该药溶液的pH为3.3,故不宜做蛛网膜下腔阻滞。

2.普鲁卡因(奴佛卡因)

普鲁卡因系对氨基苯二乙胺乙醇,为对氨苯甲酸酯类药物代表

1)药物特点

(1)局麻时效短,一般仅能维持45~60min。

(2)pH高,在生理pH值范围内呈高离解状态,所以其穿透力和扩散都较差,表面麻醉效能差。

(3)具有血管扩张做用,注射到组织后被迅速吸收。

(4)该药虽然有奎尼丁样抗心律失常做用,但由于中枢性或生物转化过快,因此不适合用于做抗心律失常药。

(5)该药与琥珀胆碱做用相同的酶合用时,可延长琥珀胆碱肌松做用。抗胆碱酯酶药可抑制普鲁卡因降解,增加其毒性。

(6)由于小剂量普鲁卡因就显示出中枢神经系表现为抑制状态,呈思睡和对痛觉迟钝。所以临床上做为静脉滴注全麻药用,但不能单独用,应与其他静脉麻醉药和吸入麻醉药及神经安定镇痛药一起应用。以免用量过大而导致中毒。

2)用法与剂量

(1)局部浸润麻醉:0.25%~1%溶液用药浓度,用药量以1g为限。

(2)神经阻滞麻醉:1.5%~2%溶液用药浓度,用药量以1g为限。

(3)蛛网膜下腔阻滞:3%~5%浓度溶液,常用剂量为100~150mg,浓度不宜超过5%,以免损伤脊髓。

(4)在局部浸润或神经阻滞时加入1:(200000~400000)肾上腺素,可延长麻醉时效;预防局部麻醉药过快吸收而产生毒性反应。

(5)应用1%普鲁卡因静脉滴注进行静脉复合麻醉。

3.丁卡因(地卡因)

丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基,并缩短其烷氨尾链。

1)药物特点:①该药是一种长效局部麻醉药,起效时间需10~5min,时效达3h以上;②麻醉强度和毒性都是普鲁卡因的10倍;③丁卡因水解速度较普鲁卡因慢2/3;④丁卡因不适合多次高压灭菌;⑤有较强组织穿透力和扩散性。

2)用药和剂量

(1)表面麻醉:1%浓度溶液,用于眼科角膜表麻;2%浓度溶液用于鼻腔黏膜、气管黏膜(环甲膜穿刺注射给药)。

(2)硬膜外腔阻滞:应用0.2%~0.3%溶液,一次用量不超过40~60mg,现在很少单独应用,常用的是与利多卡因的混合液。

(二)酰胺类局麻药

1.利多卡因(赛罗卡因,Lidocaine)

1)药物特点

(1)利多卡因为氨酰基酰胺类中效局麻药。

(2)具有起效快,弥散广,穿透性强,无明显扩张血管做用的特点。

(3)药物毒性随药物浓度增高而增加。该药0.5%溶液毒性与普鲁卡因相似;1%溶液毒性则比后者大40%;2%溶液毒性比普鲁卡因大1倍。

(4)除了做为局麻药外,还用于治疗室性心律失常。

2)用法与剂量

(1)表面麻醉:成人应用4%溶液,幼儿、小儿则用2%溶液,用量不超过200mg,起效时间为5min,时效15~30min。

(2)局部浸润麻醉:应用0.5%~1%溶液,时效120~400min,除心脏病、心律失常、高血压等病例外,药液中加肾上腺素。

(3)神经阻滞:应用1%~2%溶液,起效时间5~15min,其时效可维持60~120min。

(4)硬膜外和骶管阻滞:应用1%~2%溶液,出现镇痛时间约(2±1)min,达到完善节段阻滞需(16.2±2.6)min。时效为60~90min。

(5)蛛网膜下腔阻滞:应用2%~5%溶液,一次限量40~100mg,时效60~90min,由于麻醉平面不好调节,临床上少用。神经阻滞和硬膜外阻滞用药极量,成人为400mg,加上肾上腺素时极量为500mg。小儿用药剂量则按千克体重计算,每千克体重7~10mg。

3)适应证:①适用于各科手术麻醉;②适用于各局部麻醉和椎管内麻醉。

2.甲哌卡因(卡波卡因,Mepivaeaine)(https://www.daowen.com)

1)药物特点

(1)甲哌卡因的麻醉效能和毒性与多卡因相似,主要在肝内代谢,以与葡萄糖醛酸结合的形式排入胆汁,肠道再吸收经肾排泄。

(2)它的pH很接近于生理pH,故注射后能离解出较大比率的不带电荷的脂溶性碱基,与利多卡因相比,其血内浓度高50%。

(3)母体血内水平高,胎儿/母体比率达0.65~0.70。

2)用法和剂量

(1)硬膜外麻醉:2%溶液,起效时间6.2min,比利多卡因慢,麻醉达完善时间为17.5min,麻醉时效比利多卡因长20%,麻醉溶液常规加肾上腺素,若不加麻醉时效短,其局麻性能也差。一次最大用药量为300~400mg。

(2)局部浸润麻醉:用0.25%~0.5%溶液,一次最大剂量400~500mg。

(3)神经阻滞:应用1%~2%溶液,一次最大剂量300~400mg。

(4)起效时间和做用时效:神经阻滞起效时间为3~10min,做用时效90~180min,硬膜外麻醉做用时效为90~120min。

3)适应证:腹部手术和四肢盆腔手术。

3.布比卡因(Bupivacaine)

1)药理特点

(1)其他化学结构与甲哌卡因很相似,在其氮己环上加3个甲基侧链。

(2)其脂溶性与蛋白质结合力增加。

(3)毒性反应仅及甲哌卡因的1/8。

(4)正常人的清除半衰期约为8h,新生儿达9h。

(5)布比卡因的镇痛做用时间的比利多卡因、甲哌卡因长2~3倍,比丁卡因长25%。

(6)临床常用浓度为0.25%~0.75%浓度,成人安全剂量为150mg,极量为225mg。

2)用法与剂量

(1)0.25%~0.5%的浓液适用于神经阻滞。

(2)0.5%等渗溶液可用于硬膜为阻滞,但腹部手术的肌松不够满意,0.75%溶液用于腹部手术。

(3)0.125%溶液适用于分娩镇痛或术后镇痛。

(4)起效时间15~20min,做用时间可达4~6h。

4.依替卡因(依铁卡因,Etidocaine)

1)药物特点

(1)该药为利多卡因的衍生物,即在利多卡因的结构上加一个甲基和乙基,因此使其蛋白结合力增加50%,脂溶性也增加50%。

(2)其优点是起效快、时效持久。麻醉效能为利多卡因的2~3倍。

(3)麻醉毒性比利多卡因强2~4倍。

2)用药方法和剂量

(1)浸润麻醉:应用0.5%溶液,成人1次最大用药量为300mg。

(2)神经阻滞麻醉:应用0.5%溶液,成人1次最大用药量为300mg。

(3)硬膜外阻滞:应用1%溶液,成人1次最大用药量为300mg。起效时间4min,完善节段扩散平均为10.85min,时效达147~170min。

3)适应证

(1)主要适合神经阻滞和硬膜外阻滞。

(2)适应于腹部手术麻醉。

4)禁忌证:目前临床上少用局部浸润麻醉,因其pH值低(3.0~4.5),引起局部组织刺激,注药后引起病人短暂不适和疼痛感。

5.罗哌卡因(Ropivacaine)

1)药物特点

(1)其化学结构和布比卡因、甲哌卡因很相似,只是在氮己环的侧链被丙基所取代。

(2)其脂溶性大于甲哌卡因和利多卡因,小于布比卡因,神经阻滞效能大于利多卡因,小于布比卡因。

(3)利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥量之比,相当于5:1:2,致死量之比约为9:1:2。

(4)临床上1%罗哌卡因和0.75%布比卡因和起效时间和运动阻滞时间没有显著差异。

2)用量与剂量

(1)神经阻滞麻醉:0.375%~0.5%的溶液,起效时间5~20min,做用时间4~6h。

(2)硬膜外麻醉:0.75%的溶液,做用时间3~4h。

(3)无痛分娩镇痛:0.125%~0.25%溶液,做用时间3~5h。