一、喷他佐辛(镇痛新)
(一)药理做用
镇痛强度约为吗啡的1/4~1/3,肌肉注射后20min起效,持续约3h。此药不产生欣快感,剂量较大时反可激动。受体而产生焦虑、不安等症状。由于它兼有弱的拮抗效应,很少产生依赖性。呼吸抑制做用与等效吗啡相似,主要也是使呼吸频率减慢。心血管系统,可使血压升高,心率增快,血管阻力增高和心肌收缩力减弱,故禁用于急性心肌梗死时镇痛。
对胃肠道的影响与吗啡相似,但较少引起恶心、呕吐,升高胆道内压力的做用较吗啡弱。没有缩瞳做用。口服后容易吸收,但通过肝脏的首过消除大,生物利用度仅20%。容易透过血—脑屏障,也可透过胎盘。此药主要在肝内经生物转化,消除半衰期2~3h。(https://www.daowen.com)
(二)临床应用
喷他佐辛主要用于镇痛,对大剂量喷他佐辛引起的呼吸抑制和其他中毒症状,不能用烯丙吗啡对抗,但可用纳洛酮对抗。