老年人药动学特点与药效学特点
1.老年人的药动学特点:
(1)吸收老年人胃排空延缓,胃酸分泌减少,胃液的pH值升高,一些酸性药物分解增多,吸收减少。小肠黏膜表面积减少,有效吸收面积减少。这些胃肠道功能的变化对药物被动扩散方式的吸收没有影响,如阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松、复方磺胺甲恶唑等。但对于按主动转运方式吸收的药物则吸收减少,如维生素B1、维生素B6、维生素B12、维生素C、铁剂、钙剂等。
(2)分布老年人药物分布容积减小,血浆蛋白含量降低,直接影响药物与蛋白的结合,使游离药物浓度增加,做用增强。如高蛋白结合率的华法林,常规用量就有出血的危险。地高辛、地西泮的分布容积随年龄增长而降低。
(3)代谢肝脏的代谢分解与解毒能力明显降低,容易受到药物的损害,同时机体自身调节和免疫功能也降低,因而也影响药物的代谢。肝药酶的合成减少,酶的活性降低,药物转化速度减慢,血浆半衰期延长,如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、普萘洛尔、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、阿司匹林、保泰松等。由于老年人的肝功能低下,对于一些药物分解的首关效应能力降低,利多卡因的首关效应也很强,老年人使用也应减量。
(4)排泄老年人的肾功能在衰减,影响药物的排泄,使药物在体内积蓄,容易产生不良反应或中毒。当老年人使用经肾排泄的常量药物时特别是使用地高辛、氨基糖苷类抗生素、苯巴比妥、四环素类、头孢菌素类、磺胺药、普萘洛尔等药时要慎重。解热镇痛药中的非那西丁、朱砂(含汞)以及含马兜铃酸的中药可致肾损害,老年人要避免使用。
2.老年人的药效学特点:(https://www.daowen.com)
(1)对中枢神经系统药物的敏感性增高包括镇静催眠药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药等,特别是在老年人缺氧、发热时更为明显。老年人出现精神紊乱首先要排除中枢神经系统药物所致。
(2)对抗凝血药的敏感性增高老年人对肝素和口服抗凝血药非常敏感,一般治疗剂量即可引起持久的血凝障碍,并有自发性内出血的危险。
(3)对利尿药、抗高血压药的敏感性增高各种利尿药与抗高血压药的药理做用增强,许多药物包括吩噻嗪类、β受体阻滞药、血管扩张药、左旋多巴、三环类抗抑郁药、苯二氮䓬类与利尿药可引起体位性低血压,其发生率与严重程度均较青壮年为高。
(4)对肾上腺素β受体激动药与拮抗药的敏感性降低老年人心脏肾上腺素β受体敏感性降低,对肾上腺素β受体激动药与拮抗药反应均减弱。