四、纳洛酮

（一）药理做用

1.纳洛酮不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动—拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗做用较弱。静脉注射后做用持续时间约2.5～3h。

2.亲脂性很强，起效迅速，拮抗做用强。主要在肝内经受生物转化，消除半衰期30～78min。由于在脑内的浓度下降迅速，药效维持时间短。

3.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉性镇痛药后，由于痛觉突然恢复，可产生交感神经系统兴奋现象，表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

（二）临床应用

纳洛酮是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药(https://www.daowen.com)

1.拮抗麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制。

2.在应用麻醉性镇痛药实施复合全麻的手术结束后，用以拮抗麻醉性镇痛药的残余做用。

3.娩出的新生儿因受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用此药拮抗。

4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，用此药可激发戒断症状，有诊断价值。

5.最近有人用纳洛酮解救酒精急性中毒，取得突出的效果。静脉注射0.4～0.6mg后几min即可使意识恢复。由于该药做用持续时间短，用于解救麻醉性镇痛药急性中毒时，单次剂量拮抗虽能使自主呼吸恢复，一旦做用消失，可再度陷入昏睡和呼吸抑制。