二、烯丙吗啡

二、烯丙吗啡

(一)药理做用

镇痛强度与吗啡相似,但不产生欣快感,反可引起烦躁不安等不适感,故临床上不将它做为镇痛药应用。此药也有呼吸抑制做用,相当于等效吗啡的74%,使min通气量减少约36%,但持续时间较吗啡短。

可拮抗阿片受体激动药的做用,包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等做用,但对镇痛做用拮抗不完全。对于麻醉性镇痛药成瘾者,烯丙吗啡激发戒断症状,可用于麻醉性镇痛药成瘾的诊断。对于喷他佐辛和其他阿片受体激动-拮抗药引起的呼吸抑制,烯丙吗啡不仅无拮抗做用,反可使之加重。对于巴比妥类和全身麻醉药所致的呼吸抑制,烯丙吗啡也无拮抗做用,而且由于其本身的呼吸抑制做用,还可使之加重。

皮下注射后吸收迅速,易于透过血-脑屏障,皮下注射后药效持续时间为1~4h。在肝内经生物转化,小部分以原形从尿中排出。(https://www.daowen.com)

(二)临床应用

主要用于阿片受体激动药急性中毒的解救。临床麻醉上用于复合全麻结束时拮抗阿片受体激动药的残余做用以恢复自主呼吸。由于兼有激动阿片受体的效应,近年来已逐渐被纳洛酮取代。