五、曲马朵

（一）药理做用

1.曲马朵虽然也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ-受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，曲马朵抗伤害效应仅部分被纳洛酮所拮抗。曲马朵具有双重做用机制，除做用于μ受体外，还抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度，从而调控单胺下行性抑制通路，影响痛觉传递而产生镇痛做用。因曲马朵是一消旋混合体，其（+）对映体对μ受体有较强的亲和力，并对5-羟色胺再摄取有更强的抑制做用，而（-）对映体对去甲肾上腺素的再摄取有更强的抑制做用。

临床上此药的镇痛强度约为吗啡的1/10。口服后做用维持时间约3～6h。肌内注射后1～2h产生峰效应，镇痛持续时间约5～6h。此药不产生欣快感，镇静做用较哌替啶稍弱。治疗剂量不抑制呼吸，大剂量则引起呼吸频率减慢，但程度较吗啡轻。

2.对心血管系统基本无影响。不引起缩瞳，也不引起括约肌痉挛。无组胺释放做用。(https://www.daowen.com)

3.耐受性和依赖性的发生率约为1/10万。

曲马朵口服后可迅速而几乎完全吸收。主要在肝内降解，消除半衰期为（5.1±0.8）h。（二）临床应用

曲马朵主要用于急性或慢性疼痛。口服后效果几乎与胃肠道外给药相等。由于维持时间长，每日2～3次即可。很少引起不良反应，恶心、呕吐、便秘等发生率均很低。